药物相互作用研究在新药研发和审评决策中的应用

药物相互作用改变了剂量效应关系，可能会降低疗效或增加毒性，是临床应用中合并用药治疗时重要的考虑因素。预测具有临床意义的药物相互作用是药物研发过程中获益风险评估的重要环节。本文概述了药物研发过程中药物相互作用研究的目的和意义，体内和体外研究的主要内容；梳理分析了2020年国家药品监督管理局（National Medical Products Administration, NMPA）和美国食品药品监督管理局（Food and Drug Administration, FDA）批准上市的新药药物相互作用研究情况，旨在为我国药物研发过程中药物相互作用研究及其监管审评提供参考。     

有机二氟化硼配合物的合成及压致变色性能表征

以阿伏苯宗和三氟化硼为原料,经过一步反应,合成阿伏苯宗二氟化硼(BF2AVB),产物的结构经1HNMR谱确证.基于荧光光谱与X射线粉末衍射测试,对BF2AVB的压致发光性能和机理进行研究.本实验原料易得,反应条件温和,实验操作简单,反应收率高.BF2AVB的压致变色现象明显,通过探讨压致变色机理,加深同学对压致变色材料的了解.同时,该实验可以拓展学科知识,激发学生的专业热情和科研兴趣.     

改性β-环糊精系可控药物释放高分子载体研究进展

面对癌症对人类健康带来的威胁,纳米药物治疗已经越来越受到人们的关注,因此高分子药物控制释放体系的制备就显得越来越迫切。本文重点介绍了改性β-环糊精键接到高分子聚合物上制备复合高分子药物载体的方法,并对复合高分子载体的研究进展进行了总结。     

S频段800W室外型连续波固态功率放大器设计

针对现有室内固态功放体积大,馈线系统设计复杂的问题,提出了一种新型结构形式的高功率、高效率和小体积固态功率放大器。给出了高密度、大功率径向合成的原理及设计方法,对径向合成网络进行了建模仿真,通过优化达到了功放设计所需的性能指标。基于8个功放模块和8路径向合成网络,设计了一种室外型固态功率放大器,在所需频段实现了大于800 W的输出功率,整机效率高于40%。     

（S）-噻吗洛尔半水合物的合成及表征

为了开发β受体阻断剂新药（S）-噻吗洛尔半水合物，采用3-吗啉-4-氯-1，2，5-噻二唑为起始原料，经水解反应得到中间体1（3-吗啉-4-羟基-1，2，5-噻二唑）。中间体1与R-环氧氯丙烷发生醚化反应，经后处理及重结晶得到中间体2 {（R）-4-［4-（环氧乙烷-2-基甲氧基）-1，2，5-噻二唑-3-基］吗啉}。中间体2经胺化反应、马来酸成盐及重结晶得到（S）-马来酸噻吗洛尔。（S）-马来酸噻吗洛尔经游离、纯水转晶得到符合药典标准的（S）-噻吗洛尔半水合物，总收率14.05%且e.e.值为99.66%。最终成品经IR、1H-NMR、13C-NMR、MS、TGA、DSC表征，并优化各步反应条件。结果表明:以三乙胺为醚化反应缚酸剂75 ℃反应最佳；以乙醇为胺化反应溶剂46 ℃反应16 h最佳；S-噻吗洛尔的转晶拆分以水作溶剂，比传统不对称合成工艺安全稳定，操作简单，适合工业化生产。