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1.
8-R-9苄基-9H-嘌呤衍生物的合成研究 总被引:5,自引:2,他引:3
采用 (Ph3 P) 2 PdCl2 为催化剂 ,DMF为溶剂 ,对 8 碘 9 苄基 9H 嘌呤与有机锡试剂RSnBu3 (R=乙烯基、2 噻吩基、2 呋喃基、苯乙炔基和苯基等 )之间的Stille偶合反应进行了研究 ,合成出了5种 8位取代的嘌呤衍生物。在反应温度为 80℃ ,n(8 碘 9 苄基 9H 嘌呤 )∶n (RSnBu3 )∶n〔(Ph3 P) 2 PdCl2 〕 =1 0∶1 2∶0 0 5的较佳工艺条件下 ,产品收率 4 1%~ 91%。用1H NMR、13 C NMR和MS对产物进行了表征 相似文献
2.
3.
《制药原料及中间体信息》2005,(6):24-26
3-吡啶乙酸盐酸盐的新制备方法;环丙基羧酸酯及其衍生物的制备方法;抗细小RNA病毒的化合物与组合物,它们的药物用途,以及用于其合成的物质;新的三唑并嘧啶化合物;嘌呤衍生物;N-(3,4-二甲苯胺)-D-核糖苷氢化催化剂…… 相似文献
4.
核苷酸生产技术现状及展望 总被引:14,自引:0,他引:14
核苷酸的生产方法主要有化学合成法、RNA酶解法、微生物发酵法以及生物催化法。探讨了这些方法的原理和发展及其在工业化生产中的优劣势。化学合成法的路线长、立体选择性差,所用试剂昂贵并有一定毒性,生产成本较高;酶解法能一次得到4种核苷酸的混合物且收率较高,是目前我国核苷酸工业生产所用的主要技术,但其后提取难度大,产品纯度不高;微生物发酵法难以解决细胞通透性的问题;生物催化法是发酵法的延伸,菌体培养和酶催化反应分两步进行,有效地解决了细胞通透性问题,并可以通过偶联不同的基因工程菌株生产多种复杂核苷酸、核苷糖乃至寡聚糖,这在核苷酸工业、医药及糖化学、糖生物学合成工业中是极其重要的一个环节。 相似文献
5.
6.
对一类核苷类似物的关键中间体———(4R,5R) 4 (N 甲基羟氨基) 5 [(叔丁基二苯基硅烷基)氧甲基] 3,4 二氢 2(5H) 呋喃酮的合成进行了研究。以L 抗坏血酸为原料,经Pd/C催化加氢和缩酮保护,生成5,6 O 异亚丙基 L 古洛糖酸 1,4 内酯,产率74 3%。该内酯经NaIO4氧化、Wittig反应、水解成环和柱色谱分离,得(R) (+) 5 羟甲基 2 (5H) 呋喃酮,产率43 0%。最后该呋喃酮再经硅烷保护和羟胺Michael加成,即得到目标化合物。这7步反应的总产率27 9%。 相似文献
7.
在优化的实验条件下,利用电化学方法制备了甘氨酸修饰电极,对修饰膜的电活性进行了表征.用循环伏安法研究了鸟嘌呤(G)和8一羟基脱氧鸟嘌呤核苷(8-OH-dG)在聚甘氨酸修饰电极上的电化学行为,并建立了对两者进行分别检测和同时检测的分析方法.实验结果表明,聚甘氨酸修饰电极可以增强鸟嘌呤和8-羟基脱氧鸟嘌呤核苷在电极表面的吸附,并且可以加快鸟嘌呤和8-羟基脱氧鸟嘌呤核苷在电极表面的电子传输,使两种电活性物质在聚甘氨酸修饰电极上的电化学信号明显增大,检测灵敏度大大提高,并且该修饰电极具有良好的稳定性和重现性.可用于鸟嘌呤和8-羟基脱氧鸟嘌呤核昔的分别和同时检测. 相似文献
8.
用医药工业的副产物乙酰基次黄嘌呤(Ⅰ)在弱酸条件下水解,生成次黄嘌呤(Ⅱ),经三氟氧磷在吡啶溶液中缩合,生成6-吡啶盐中间体(Ⅲ),再与苄胺反应,制得高效植物细胞分裂素6-BA(Ⅳ)。 相似文献
9.
以 9-四氢吡喃 - 2 -基 - 9H-嘌呤、丁基锂和 I2 等为主要原料 ,四氢呋喃 ( THF)为溶剂 ,合成了 8-碘 - 9-四氢吡喃 - 2 -基 - 9H-嘌呤。考察了主要反应条件对反应的影响 ,确定了较佳工艺条件 :反应温度 - 78℃ ,n( 9-四氢吡喃 - 2 -基 - 9H-嘌呤 )∶ n(丁基锂 )∶ n(碘 ) =1 .0∶ 1 .5∶ 1 .5 ,反应时间 2 h。此条件下 ,产物收率 >90 %。同时 ,采用 1H- NMR、13C-NMR和 MS对产物结构进行了表征 相似文献
10.
《Planning》2016,(3)
N6嘌呤衍生物是重要的核苷类药物的中间体,以2,6-二氯嘌呤为原料,通过亲核取代反应合成2-氯-6-苯胺基嘌呤。研究了溶剂对反应的影响,以DMSO为溶剂,120℃搅拌反应10 h,产物收率52.2%。探讨了微波辐射对该反应的影响,研究了微波功率及照射时间对产物收率的影响。结果表明,微波辐射对该反应具有很好的促进作用,合适的反应条件为,微波功率300W照射10min,产物收率78.8%。产物结构经1H NMR表征。 相似文献