含膦酸酯结构单元的磺胺衍生物合成与抗菌活性

为了寻找抗菌候选化合物,采用基于片段的药物发现方法,以氨基膦酸酯和磺酰氯为原料,设计合成了15个含膦酸酯结构单元的磺胺衍生物,经IR、1HNMR和13CNMR确认结构。采用两倍稀释法测定目标化合物的MIC(最小抑菌浓度)。结果表明:部分目标化合物呈潜在的抗菌活性,对所测试标准菌和耐药菌均有抑制活性。其中,化合物Ⅱf〔N-[(二乙氧基膦酰基)-4-氟苯甲基]-4-甲氧基苯磺酰胺〕对金黄色葡萄球菌(S. aureus)、大肠埃希菌(E. coli)、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)及耐氟喹诺酮类大肠杆菌(MREC)的MIC分别为32、64、128和128μg/mL,化合物Ⅱl〔N-[(二乙氧基膦酰基)-4-氟苯甲基]-4-氟苯磺酰胺〕对S. aureus、E. coli、MRSA及MREC的MIC分别为32、32、64和64μg/mL,抗菌活性优于对照药磺胺嘧啶。     

磺胺喹啉新衍生物的合成及其应用的研究

由8-氨基喹啉-5-偶氮衍生物与苯磺酰氯或对甲苯磺酰氯反应制得了6种磺胺喹啉偶氮衍生物.产品经红外光谱和元素分析确证.用光度法测定了其中两个试剂的酸离解常数.系统研究了试剂与金属离子的显色反应和荧光反应.发现SPTSQ,NPTSQ和NPBSQ是Cu(Ⅱ)、Co(Ⅱ)、Ni(Ⅱ)、Pd(Ⅱ)、Au(Ⅲ)、Pt(Ⅱ)的灵敏光度试剂,6个衍生物均是Cu(Ⅱ)、Co(Ⅱ)的灵敏荧光试剂,其中MOPBSQ和AAPTSQ还是Pd(Ⅱ)的良好荧光试剂.建立了几个性能优良的光度、荧光和极谱分析新体系.     

吲哒帕胺的合成进展

简要概述了吲哒帕胺在医学上的研制、药用价值和市场应用情况及前景;介绍了吲哒 帕胺的物理性质,详细综述了以2,3-二氢-2-甲基-1H-吲哚和4-氯-3-磺胺基苯甲酰氯为 原料的合成方法和工艺,分析了其优点和缺点。     

电化学氧化去除水中的磺胺二甲基嘧啶研究

采用电化学氧化法对实验室配水中的磺胺二甲基嘧啶(SMZ)进行处理,对影响SMZ去除效果的因素进行了考察,并研究了该方法对实际废水中SMZ的去除效果。结果表明,电流密度对SMZ去除影响最大;电解质浓度和电极间距对SMZ去除影响不大;溶液初始pH对SMZ去除无明显影响;水中离子(Cl~-、PO_4~(3-)、NO_2~-、Fe~(3+)、Fe~(2+)、NO_3~-)对SMZ去除有一定促进作用,其中Cl~-存在时10 min内可完全去除SMZ。该方法对污水厂二级出水中SMZ的去除效果更好,SMZ去除率为配水的3倍。     

新型除草剂甲磺胺磺隆

针对甲磺胺磺隆属磺酰脲类属于新型高效除草剂,通过抑制乙酰乳酸合成酶而起作用;介绍了以对甲苯腈为起始原料合成甲磺胺磺隆的合成方法:对甲苯腈为原料,经硝化、氧化和酯化得到了4-氰基-2-硝基苯甲酸甲酯;然后加氢,磺酰化等得到2-磺酰胺-4-甲磺酰胺基甲基苯甲酸甲酯,2-磺酰胺-4-甲磺酰胺基甲基苯甲酸甲酯与N-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)甲酸苯酯反应得到甲磺胺磺隆.     

磺胺二甲嘧啶的东北细毛关体内的代谢动力学研究

选用紫外分光光度计法,研究了静脉推注磺胺二甲嘧啶(SM2)后,在成年东北细毛羊体内的药物代谢动力学过程.主要药物代谢动力学参数初始血药浓度(A)为(17.6359±2.57)mg@L-1,分布半衰期(t1/2α)为(0.3006±0.04)h,消除半衰期(t1/2β)为(4.6635±1.53)h,消除速率常数(β)为(0.1486±0.051)h-1,总清除率(CLB)为(0.6677±2.86)100mL@kg-1@h-1,中央室消除速率常数(Ke1)为(0.2763±0.035)h-1,总表观分布容积(Vd)为(4.4933±0.37)100mL@kg-1,有效抑菌浓度维持时间(Tcp)为8.56h,药一时曲线下面积(AUC)为(149.7732±19.45)mg@L-1.h-1.为此,确认磺胺二甲嘧啶(SM2)对东北细毛羊为短效药物.     

表面增强拉曼光谱与薄层色谱结合对磺胺类药物的研究

报告了应用表面增强技术将薄层色谱与ＦＴ－Ｒａｍａｎ光谱结合获得磺胺嘧啶和磺胺二甲基嘧啶光谱新方法的研究。研究表明，在薄层色谱原位３μｇ样品的ＦＴ－ＮＩＲ－ＳＥＲＳ谱与固体的Ｒａｍａｎ光谱基本一致，比银溶胶－分子体系有更好的表面增强效果，灵敏度高，并能可靠地反映分子的精细结构信息。     

UPLC-MS/MS测定蜂王浆中7种磺胺类药物的残留

目的建立超高效液相色谱-串联质谱法测定蜂王浆中磺胺类药物残留的方法。方法试样加入乙腈-水(V_乙腈:V_水=80:20)溶液提取,经HLB固相萃取柱净化后,用超高效液相色谱-串联质谱分析测定。选用乙腈-0.1%甲酸为流动相,多反应监测模式(MRM)分析目标化合物。结果7种磺胺类药物均有良好线性关系,相关系数均大于0.99,检出限为0.5~8.0 μg/kg,定量限为1.0~10.0 μg/kg,加标回收率为79.29%~102.63%,相对标准偏差为2.5%~8.4%。结论该方法灵敏度高、操作方便,适用于蜂王浆中7种磺胺类药物残留同时、快速检测。