东北红豆杉中紫杉醇的含量分析

以抗癌活性成分紫杉醇作为标准物,利用高压液相色谱法分析了东北红豆杉树叶和树干的水提取物中抗癌活性成分紫杉醇的含量,确定最佳色谱条件为：色谱柱：C18,Φ4.6×250 mm;流动相：甲醇︰水︰乙腈=45︰35︰20;检测波长：225 nm;柱温：室温;流速：1.0 mL/min。结果表明：东北红豆杉树干中紫杉醇含量高于树叶。     

积雪草酸衍生物的合成及抗肿瘤活性的研究

以积雪草酸为先导化合物,对其2位、3位、12位、23位和28位进行结构修饰,设计并合成12个积雪草酸类似物.采用MTT比色法,选用人胃腺癌细胞株SGC-7901,人非小细胞肺癌细胞株A549和人成纤维肉瘤细胞株HT-1080为靶细胞,进行积雪草酸类似物体外细胞毒活性药理评价.结果表明化合物4b、6b对于SGC-7901、A549、HT-1080的抑制率明显高于对照品,值得进一步研究.     

作用于酪氨酸激酶的抗肿瘤小分子抑制剂γ-氟代Goniothalamin类似物的设计与合成

蛋白酪氨酸激酶在肿瘤细胞的增殖、分化、转移、侵蚀等信号通路中具有重要的调控功能,已成为肿瘤靶向治疗的重点研究对象。基于靶点导向原则和构效关系研究基础,以抗肿瘤活性天然产物Goniothalamin为母体化合物,修饰合成了一系列γ,γ-二氟取代Goniothalamin类似物（4a-4i,6a-6i）和γ-单氟取代Goniothalamin类似物（7a,7b,7h）。γ,γ-二氟取代的Goniothalamin类似物可从具有光学活性的二氟亚甲基取代的锡试剂出发,经Stille偶联和1,5-氧化关环两步关键反应合成。γ-单氟取代Goniothalamin类似物则经Sharpless不对称环氧化、环氧开环亲核氟化、Lindlar氢化、HWE反应和1,5-氧化关环等反应制备。对所合成的这两类Goniothalamin含氟类似物进行了体外肿瘤细胞抑制活性和酪氨酸激酶抑制活性评估研究,结果表明在Goniothalamin分子的γ位引入一个氟原子进行修饰是较为合理的修饰方式。     

含亚胺结构片段的喹唑啉酮衍生物的合成与抗肿瘤活性研究

设计并合成了一系列含亚胺结构片段的新型喹唑啉酮衍生物,最终的15个化合物结构经¹HNMR、¹³CNMR和HR-MS确证,并评价了它们对野生型表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR^wt)和两种人癌细胞株(A549、HepG2)的体外抗肿瘤活性。结果表明,部分化合物具有良好的活性,特别是化合物(E)-2-((4-((3,4-二氟亚苄基)氨基)苯氧基)甲基)-3-甲基喹唑啉-4(3 H)-酮对EGFR^wt激酶的IC₅₀达到0.037μmol/L,对A549和HepG2两种肿瘤细胞的IC₅₀值优于吉非替尼。     

龙须菜酸性多糖对H22荷瘤小鼠的抗肿瘤作用

本文主要研究龙须菜酸性多糖(GLSPs)对H22荷瘤小鼠的肿瘤抑制作用。通过流式细胞术检测GLSPs对小鼠体内肿瘤细胞的细胞凋亡和细胞周期的影响;MTT法检测GLSPs对荷瘤小鼠脾淋巴细胞增殖能力和NK细胞杀伤活性的影响;组织病理学方法检测GLSPs对荷瘤小鼠肿瘤和免疫器官(脾脏、胸腺)的影响。结果显示,GLSPs能够促进荷瘤小鼠体内H22肝癌细胞凋亡,显著抑制肿瘤生长。以200 mg/(kg?d)和600 mg/(kg?d)GLSPs灌胃管理荷瘤小鼠28 d,小鼠的平均体积抑瘤率分别为84.65%和94.58%。免疫学试验显示,GLSPs能够明显改善荷瘤小鼠脾脏肿大和胸腺萎缩的组织病变情况,增强荷瘤小鼠免疫器官的免疫功能,同时能够有效调节荷瘤小鼠白细胞和淋巴细胞的激增,显著增强荷瘤小鼠由ConA和LPS诱导的T、B细胞的增殖能力,提高脾NK细胞的杀伤活性,多方面提高荷瘤小鼠机体的免疫水平,提示GLSPs通过免疫调节作用达到体内抗肿瘤效果。     

中华猕猴桃果多糖的分离纯化与抗肿瘤试验研究

从中华猕猴桃果中提取粗多糖FP，FP经阴离子交换层析得到多糖FP1和FP2。采用S180移植瘤模型，考察FP、FP1和FP2的抗肿瘤作用。结果表明，多糖FP2具有显著的抗肿瘤活性，在150mg／kg的给药剂量下，对S180肿瘤细胞的抑制率达到54．2％。凝胶过滤层析表明，FP2为单一的组分。纸层析表明，FP2含有D-葡萄糖、D-甘露糖和D-半乳糖。     

灵芝多糖抗肿瘤试验

通过以相当于人体推荐摄入量11．7mg／kg．bw／d的5倍、10倍和20倍3种剂量的灵芝全粉和灵芝精粉对70只雄性ICR小鼠的试验，表明灵芝全粉和灵芝精粉各剂量组小鼠体重与模型对照比较，差异无显著性（P〉0．05），瘤体重量进行方差分析，各剂量组具有抑制小鼠S-180肉瘤生长的作用。     

基于网络药理学和分子对接探讨紫苏籽抗癌抗肿瘤的分子机制

采用网络药理学和分子对接的方法对紫苏籽成分、靶点、通路与癌症肿瘤的治疗进行系统研究。借助TCMSP、Genecards、Uniprot数据库收集紫苏籽成分、靶点以及癌症和肿瘤的靶点,使用Cytoscape软件构建紫苏籽成分、靶点与癌症肿瘤之间的网络图;通过STRING数据库进行蛋白互作网络分析,并借助DAVID平台进行GO功能和KEGG富集,采用Auto Dock将紫苏籽的活性成分和抗癌抗肿瘤靶点进行分子对接。结果表明：共筛选出紫苏籽抗癌抗肿瘤作用的靶点72个,对应17种有效成分。KEGG信号通路涉及的癌种包括膀胱癌、甲状腺癌、胰腺癌等。分子对接结果显示木犀草素和TP53对接活性最好。结论：该研究通过构建紫苏籽成分—靶点—疾病网络,挖掘紫苏籽抗癌抗肿瘤的关键靶点,并模拟靶点蛋白和活性成分的分子对接,为紫苏籽在临床应用及机制研究等方面提供了方向和思路。     

奇可力多糖抗肿瘤作用的实验研究

目的：探讨奇可力多糖(CPS)抗肿瘤作用并初步探讨其抗肿瘤机制，为其临床应用提供实验室依据。方法：将接种肿瘤后的小鼠随机分为5组，每组10只小鼠，雌雄各半，给药10D，停药后24h处死动物，称鼠体重，剥离小鼠右腋下皮下组织，摘出肿瘤，称瘤重，测定生化指标。结果：对肉瘤(S180)、肝癌(Hep)、胃癌(MFC)细胞荷瘤小鼠肿瘤生长具有明显的抑瘤作用，其中对S180作用显著，较低剂量即可显示明显作用；延长S180荷瘤鼠生存时间；同时可增加吞噬指数a、廓清指数K及胸腺系数；对体外淋巴细胞转化功能亦有增强作用。结论：CPS具有明显抗肿瘤活性。     

苦白蹄乙醇提取物体外抗肿瘤活性研究

探讨苦白蹄乙醇提取物在体外的抗肿瘤活性。采用磺酰罗丹明染色法(SRB法)考察苦白蹄乙醇提取物对人肝癌细胞BEL-7404、人肺腺癌细胞H-1299、人胃腺癌细胞SGC-79013种人恶性肿瘤细胞的体外抗肿瘤活性。结果显示,苦白蹄乙醇提取物对BEL-7404、SGC-7901两株肿瘤细胞具有比较明显的抑制效果,其半数抑制浓度(IC50)分别为73.5、80μg·mL-1,且抑制率随药物浓度的升高而增大,呈剂量效应关系,但对H-1299的抑制率相对较低。细胞周期实验显示,BEL-7404细胞在苦白蹄乙醇提取物的作用下,G2/M期的细胞比例呈下降趋势,S期细胞比例增大,细胞周期阻滞于S期。苦白蹄乙醇提取物具有比较明显的体外抗肿瘤活性。