Structure−Activity Relationships of Cinnamate Ester Analogues as Potent Antiprotozoal Agents

Protozoal infections are still a global health problem, threatening the lives of millions of people around the world, mainly in impoverished tropical and sub-tropical regions. Thus, in view of the lack of efficient therapies and increasing resistances against existing drugs, this study describes the antiprotozoal potential of synthetic cinnamate ester analogues and their structure-activity relationships. In general, Leishmania donovani and Trypanosoma brucei were quite susceptible to the compounds in a structure-dependent manner. Detailed analysis revealed a key role of the substitution pattern on the aromatic ring and a marked effect of the side chain on the activity against these two parasites. The high antileishmanial potency and remarkable selectivity of the nitro-aromatic derivatives suggested them as promising candidates for further studies. On the other hand, the high in vitro potency of catechol-type compounds against T. brucei could not be extrapolated to an in vivo mouse model.     

甲磺酸铜催化合成草酸二异戊酯

制备了甲磺酸铜催化剂,对其结构进行了IR和热重分析,并用于催化草酸和异戊醇的酯化反应。结果表明,甲磺酸铜具有催化活性高、稳定,易分离,重复使用性能优良,对环境友好的特点。最佳酯化工艺条件为:n(异戊醇):n(草酸)=2．8:1,w(甲磺酸铜)=0．3％,以过量的异戊醇为带水剂,回流反应2．0 h,酯化率可达到96．8％。     

丁酸异戊酯催化合成研究进展

综述了采用FeCl3·6H2O、十二水合硫酸铁铵、硫酸铝、硫酸钛、杂多酸(盐)、对甲苯磺酸、氨基磺酸、强酸性阳离子交换树脂DOOX和脂肪酶等催化合成丁酸异戊酯的方法     

高压微波催化合成肉桂酸甲酯

采用微波辐射技术，以一水硫酸氢钠为催化剂，由肉桂酸和甲醇直接酯化合成肉桂酸甲酯，用正交试验研究了各反应因素对产品收率的影响。确定其最佳反应条件为：酸醇摩尔比为1：5，催化剂用量为0.6g。微波功率为729W，辐射时间为5min，产品收率为98.8%。催化剂可重复使用。     

微波辐射活性炭固载对甲苯磺酸催化合成乙酸异戊酯

用颗粒状活性炭固载对甲苯磺酸作催化剂，在微波辐射下合成乙酸异戊酯。实验结果显示，当微波功率为150W，催化剂用量为1．4g，n(醇)：n(酸)=1．2：1，反应时间30min，酯化率为98．0％以上。另外通过实验发现，微波辐射下其反应速率明显高于常规加热方式。     

固体超强酸S_2O_8~(2-)/Fe_2O_3—CoO催化合成乙酸异戊酯

制备固体超强酸催化剂S2O82-/Fe2O3—CoO,并用于乙酸异戊酯合成反应。用该催化剂通过正交试验合成乙酸异戊酯的最佳条件为:醇酸物质的量比为1.5,催化剂用量为0.8 g(以0.2 mol乙酸为准),带水剂用量为10 mL,反应时间为2.5 h,其酯化率可达98%以上。     

微波辐射下HPA快速催化合成丁酸异戊酯

在微波辐射下，以杂多酸HPA为催化剂，快速合成丁酸异戊酯，确定了酯化的优化条件。实验结果表明，醇酸物质的量比为1．9，催化剂用量为反应物料的1．O％，微波功率为800w，反应时间为20min，酯收率超过96％。     

SO_4~(2-)/ZrO_2超强酸催化合成乙酸异戊酯的研究

在催化剂SO2 -4/ZrO2 存在下 ,研究了乙酸异戊酯的合成反应 ,考察了反应物用量、反应时间、催化剂用量对酯化反应的影响。最佳工艺条件 :催化剂用量 1 5g、醇酸摩尔比为 1∶2 5、反应时间 1 5h ,收率达 73 5 %。     

对甲氧基肉桂酸甲酯的合成

以对甲氧基苯甲醛、乙酸甲酯为原料,甲醇钠为催化剂,经Claisen-Schmidt缩合反应合成了对甲氧基肉桂酸甲酯。考察了催化剂种类、反应物配比、催化剂用量、反应温度和反应时间等因素对反应的影响,得到了较佳的反应条件。即n(对甲氧基苯甲醛)∶n(乙酸甲酯)=1∶8,甲醇钠用量为反应混合物的10%(质量分数),反应温度50℃,反应时间1.0 h。在该条件下,对甲氧基肉桂酸甲酯的收率为79.0%,质量分数超过99.0%。此外,FT-IR和1H NMR及熔点测定结果表明,所得产物是预期的目标化合物。     

稀土固体超强酸催化合成乙酸异戊酯的研究

制备出一系列稀土固体超强酸催化剂 ,用于催化以乙酸和异戊醇为原料合成乙酸异戊酯的反应。研究了稀土固体超强酸的催化性能 ,同时 ,考察了影响合成反应的因素。结果表明 ,稀土固体超强酸不仅具有一般超强酸的性能 ,而且催化活性更高 ,性能更稳定。