积雪草酸衍生物的合成及抗肿瘤活性的研究

以积雪草酸为先导化合物,对其2位、3位、12位、23位和28位进行结构修饰,设计并合成12个积雪草酸类似物.采用MTT比色法,选用人胃腺癌细胞株SGC-7901,人非小细胞肺癌细胞株A549和人成纤维肉瘤细胞株HT-1080为靶细胞,进行积雪草酸类似物体外细胞毒活性药理评价.结果表明化合物4b、6b对于SGC-7901、A549、HT-1080的抑制率明显高于对照品,值得进一步研究.     

红毛七中三萜皂苷类化学成分生物活性研究

采用96孔板微量稀释法,以大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、乳链球菌、枯草芽孢杆菌、小麦赤霉病菌、白菜黑斑病菌、西瓜枯萎病菌、葡萄炭疽病菌等为指示菌,对红毛七中分离纯化得到的化合物进行抑菌活性评价．结果表明：三萜皂苷化合物对测试的8种菌均有抑制作用,其中16α-羟基-齐墩果-12-烯-28-酸-3-O-α-L-阿拉伯吡喃糖苷、葳严仙皂苷元-3-O-α-L-阿拉伯吡喃糖苷显示出很强的抑细菌活性,MIC值为3．9μg／mL;采用二甲苯致小鼠耳肿胀方法和热板法对分离得到的三萜皂苷化合物常春藤皂苷元-3-O-α-L-阿拉伯吡喃糖苷,常春藤皂苷元-3-O-β-D-葡萄吡喃糖-（1→2）-α-L-阿拉伯吡喃糖苷等进行了抗炎和镇痛作用研究．结果表明：2种三萜皂苷化合物对小鼠的抗炎、镇痛效果与剂量成依赖关系．在注射化合物30min后,镇痛效果达到最大．     

酸枣果三萜皂苷抑菌和抗氧化活性的研究

对纯化的酸枣果三萜皂苷进行抑菌和抗氧化活性研究。结果表明,三萜皂苷具有广谱抗菌效果,对实验所用的致病菌有较强的抑制和灭活作用。对金黄色葡萄球菌、乙型溶血性链球菌和炭疽杆菌的MIC可达0.078mg/mL。MBC值范围为0.180～0.712mg/mL,尤其对绿脓假单胞菌和白色假丝酵母菌显示明显的抑制作用。通过清除DPPH自由基、铁还原抗氧化能力法、降低能量、硫代巴比妥酸法和抑制β-胡萝卜素漂白等体外抗氧化反应来研究其抗氧化性能,并以人工合成的抗氧化剂BHT作对照,结果表明三萜皂苷具有显著的抗氧化效应。因此,酸枣果可作为食品、化妆品和药品行业的天然原料来源。     

毛梾油中嗅味及非皂化物成分研究

对毛梾Swida(Cornus)walteri Wanger果实油的28种嗅味成分以及非皂化物中的C_(12)～C_(31)共20种碳氢化合物,β-胡罗卜素、木栓酮、西米杜鹃醇、β-谷醇甾、5,8,22-麦角三烯甾醇、5,24(28)-豆甾烯醇、7,24(28)-麦角二烯甾醇、△~7-燕麦甾醇,22-二氢菠菜甾醇、菜油甾醇进行分离鉴定。其中木栓酮、西米杜鹃醇为首次从油中分离报道。     

响应面法优化微波辅助提取山楂核三萜的研究

利用响应面分析法优山楂核三萜的提取工艺。以山楂核三萜的得率为考核指标,研究甲醇体积分数、液料比、微波功率、微波时间对山楂核三萜提取的影响,在单因素试验的基础上,根据Box-Benhnken设计原理,设计四因素三水平响应面分析法,建立二次多项式回归方程的预测模型,获得最佳工艺参数:液料比17 mL/g、甲醇体积分数60%、微波功率640 W、微波时间97 s。在此条件下获得山楂核三萜的理论得率为1.12%,实际测得山楂核三萜得率为(1.143±0.008)%,与理论预测值基本相符。     

夏枯草总三萜对乙醛刺激的肝星状细胞作用及部分机制

目的: 探讨夏枯草总三萜(TTP)对乙醛刺激的大鼠肝星状细胞(HSC)-T6增殖、凋亡的影响及部分作用机制。方法: 用不同浓度的TTP(10、30、100、300、1000 μg/mL)对乙醛刺激的HSC-T6进行处理,四甲基偶氮唑蓝(MTT)法检测细胞增殖;流式细胞仪检测细胞凋亡;RT-PCR法检测HSC-T6中平滑肌肌动蛋白(α-SMA)、Ⅰ型前胶原(ProcollagenⅠ)、TGF-β信号转导通路下游中介分子Smad2、Smad3、Smad7 mRNA表达。结果: TTP可抑制乙醛刺激的大鼠HSC-T6增殖,诱导其凋亡,下调HSC-T6中α-SMA、ProcollagenⅠ、Smad2、Smad3的mRNA表达,上调Smad7的mRNA表达。结论: TTP对乙醛刺激的HSC-T6增殖具有抑制作用,并能够促进其凋亡,下调α-SMA、ProcollagenⅠ表达量,其机制可能与TTP能抑制Smad2、Smad3表达,升高Smad7的表达,从而对TGF-β/Smad信号通路发挥调控作用有关。     

青钱柳叶总三萜刺激3T3-L1脂肪细胞的葡萄糖消耗

青钱柳为我国特有植物,以其叶制成的茶叶具有较好的降血糖效果。为了进一步研究其降糖作用,以超声辅助法提取青钱柳叶总三萜,经萃取、大孔树脂吸附、脱色等纯化后纯度达86.3%,其中熊果酸、齐墩果酸、山楂酸、科罗索酸和白桦脂酸的含量分别为19.35%、17.38%、7.53%、4.59%和1.42%。对于3T3-L1前脂肪细胞,纯化后的青钱柳叶总三萜(CPTT)在基础状态下对葡萄糖消耗没有明显的影响,但在同时添加10 nM胰岛素进行刺激时能显著提高葡萄糖消耗;对于成熟的脂肪细胞,无论是在基础状态下还是胰岛素刺激状态下,CPTT均能显著促进其葡萄糖消耗;对于由地塞米松诱导的胰岛素抵抗3T3-L1脂肪细胞,CPTT能有效地改善其胰岛素敏感性,提高葡萄糖消耗,且呈剂量-效应关系,以25μg/mL的效果最佳。以上研究结果表明,CPTT能促进脂肪细胞的葡萄糖消耗,在食品和药品领域有很好的应用前景。     

罗汉果中三萜皂苷的含量测定

研究了罗汉果中三萜皂苷的比色测定方法,试验证明:用香草醛-高氯酸为显色剂的最佳条件为:加入待测试样后,加热挥去溶剂,再加入0.2ml新制的5%香草醛-冰醋酸溶液及0.8ml高氯酸试剂,在60℃恒温水浴加热15min,冷却,摇匀,在λ为595nm处测定。该方法操作简单,灵敏度高且比较准确。     

基于大孔树脂吸附的樟芝胞外总三萜的分离工艺

以总三萜的洗脱效果为考察指标,研究了大孔树脂分离纯化的吸附性能及洗脱参数。结果表明,XAD-16大孔树脂适宜樟芝胞外总三萜的富集分离,其再生能力良好,吸附过程符合Langmuir方程。同时获得了XAD-16大孔树脂对三萜类化合物的动态分离条件:上样发酵液的pH为6.0,吸附流速为2 mL/min,解吸附溶剂为乙醇。溶液中三萜类化合物的初始浓度为0.97 mg/mL,获得了纯度为260.54 mg/g的总三萜样品。     

甘草酸和甘草次酸提取分离方法的研究进展

甘草是豆科多年生草本植物,甘草酸和甘草次酸等三萜类化合物是甘草的主要成分,为药食两用植物。本文综述了近10年甘草三萜类化合物中甘草酸和甘草次酸的提取及分离纯化方法,提取方法包括溶剂提取法、超声辅助提取法、微波辅助提取法和半仿生-酶提取法等,分离纯化方法包括重结晶法、大孔树脂法、膜分离法和固相萃取法等。针对甘草药材来源及甘草酸提取工艺考查指标混乱等问题进行了归纳总结,以期为甘草酸和甘草次酸提取分离的后续研究提供参考。