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为了开发β受体阻断剂新药(S)-噻吗洛尔半水合物,采用3-吗啉-4-氯-1,2,5-噻二唑为起始原料,经水解反应得到中间体1(3-吗啉-4-羟基-1,2,5-噻二唑)。中间体1与R-环氧氯丙烷发生醚化反应,经后处理及重结晶得到中间体2 {(R)-4-[4-(环氧乙烷-2-基甲氧基)-1,2,5-噻二唑-3-基]吗啉}。中间体2经胺化反应、马来酸成盐及重结晶得到(S)-马来酸噻吗洛尔。(S)-马来酸噻吗洛尔经游离、纯水转晶得到符合药典标准的(S)-噻吗洛尔半水合物,总收率14.05%且e.e.值为99.66%。最终成品经IR、1H-NMR、13C-NMR、MS、TGA、DSC表征,并优化各步反应条件。结果表明:以三乙胺为醚化反应缚酸剂75 ℃反应最佳;以乙醇为胺化反应溶剂46 ℃反应16 h最佳;S-噻吗洛尔的转晶拆分以水作溶剂,比传统不对称合成工艺安全稳定,操作简单,适合工业化生产。 相似文献
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地质特征认识对煤层气开发效果起着重要作用。在资源特征相差不大的情况下,发现煤层气相邻井的产量差异仍较大。排除工程因素后,通过选取8类地质参数,细致比对了保德区块低产井与邻井的参数特征,筛查出其关键因素为煤层微幅构造与顶板封盖条件,其中以微幅构造为主。据此,重新认识并划分出区块新的次生褶皱背斜单元、向斜单元和斜坡单元,获得了不同次生褶皱构造单元的开发特征。结果表明,高、低产井分布与次生褶皱背斜、向斜相关性高达92%。其中:高产井主要分布在次生褶皱背斜变化较缓、呈隆起状的“平台”,且煤层顶板以泥岩、碳质泥岩为主,封盖性较好;低产井主要分布在次生褶皱向斜,同一井台各井开发效果差异表现为从向斜条带轴部—向斜条带内—向斜条带外的煤层气井平均单井产量不断增加,到向斜轴部的距离大于向斜曲率半径73.5%的范围为主力产气区,小于向斜曲率半径40.0%范围为产水主力区。这对煤层气新井部署、生产管理、开发调整等,具有一定的指导意义。 相似文献
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近年来,朝鲜北部有色金属磁盘勘察取得重大进展,发现了一大批大型、超大型铅锌矿床和铜金属矿床。而地壳构造性质及其划分也与中国基本相似,大体以开原、辉南、和龙、古茂山、清津为界,北部是天山——兴安地槽区的吉黑华力西褶皱带向东南延伸至朝鲜北东端的威镜褶皱带,南部为塔里木——中朝准地台中华北地台东延部的朝鲜北部地块。主体控制了区内地层、岩浆活动和成矿作用。朝鲜金属矿的聚集分布Aggregation and distribution of metallic mines in North Korea据有关资料统计,朝鲜北部地块已知金矿床50多处,其中大型、超大型10处;有色金… 相似文献
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Zk线性码的对称形式的MacWilliams恒等式 总被引:8,自引:2,他引:6
该文定义了Zk线性码的码字的对称重量计数公式,利用离散的Hadamard变换,建立了线性码与其对偶码之间的对称形式的MacWilliams恒等式. 相似文献
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研究了由J.Bourgoin和M.Lannoo提出的半导体内Jahn-Teller畸变效应的计算理论。应用Bourgoin和Lannoo的方法研究了含中心氮杂质金刚石结构的Jahn-Teller畸变问题,计算了34C+N簇团的T2模耦合沿%111&晶向的Jahn-Teller畸变效应,结果与实验相符。 相似文献
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在理想的电力系统中,发电机发出的电力是以正弦、三相对称,频率和电压保持相对恒定的电能形态向负荷供电。系统负荷主要由电动机、电气照明、电热器等设备组成,一般认为它们是线性的,不至于造成谐波问题。了解电源谐波问题对我们广播电视工作者搞好设备维护,确保安全优质播出具有非常重要的意义。本文结合作者在工作中发现的谐波污染事例探讨电源谐波污染的成因、危害、识别方法和防治办法,供同仁参考。 相似文献