生长抑素-葡聚糖的99Tcm标记及体外结合分析

采用还原氨化方法，将天然生长抑素（SMS）与葡聚糖(Dx20)偶联，并以125I－奥曲肽（125I-Tyr3-Octreotide)为放射配基，进行受体竞争结合实验，测定了SMS-Dx50的IC50；以SnCl2为还原剂对SMS-Dx50进行99Tcm标记，并进行99Tcm- SMS-Dx50受体结合分析，考察其对生长抑素受体的亲合能力。结果表明：SMS-Dx50保持了对SMS 2型受体的高亲和力；其IC50与奥曲肽的IC50（0.79 nmol/L）相近,为5.95 nmol/L；99Tcm- SMS-Dx50标记率>85％, 经PD-10柱分离纯化，其放化纯度>98%；99Tcm- SMS-Dx50对生长抑素2型受体特异性结合为25%～40％，保持了较高的亲和力；SMS-Dx50适合于99Tcm标记，可用于生长抑素受体阳性肿瘤诊断的进一步研究     

真鲷肌肉生长抑素(MSTN)基因的克隆及表达分析

采用同源克隆的策略,设计了3对引物,首次分离、克隆了2820bp的真鲷肌肉生长抑素(MSTN)基因组序列,该序列在GenBank上注册(注册登录号为AY965686).经过剪接、比较,分析了真鲷MSTN基因的序列和结构特征.真鲷的MSTN基因具有3个外显子、2个内含子,整个开放阅读框编码着384个氨基酸,第1个外显子上有一个连续11个Q氨基酸的残基,C-末端具有9个保守的半胱氨基酸及一个RVRR的蛋白酶解加工位点.在第1、第2内含子和3'非翻译区上分别具有一个微卫星重复序列.RT-PCR分析表明,MSTN基因在真鲷不同组织中都有表达,但表达量具有明显的差异;MSTN在肌肉中表达量最高,其次是脑、小肠、头肾、鳃和性腺,心脏、眼睛、肝脏中只有极少量表达,脾脏中没有检测到MSTN的表达.     

生长抑素及其类似物的标记技术的发展

生长抑素受体显像剂是临床上应用最为普遍的放射性多肽类受体显像剂。用多种放射性同位素^111In、^90Y、^6Ga、^68Ga、^64Cu或是用^99Tc^m、^188Re以及卤族同位素^123I、^18F等对奥曲肽及其类似物进行标记得到的放射性多肽药物，已广泛用于临床显像。介绍了生长抑素类似物及标记技术的发展，对目前临床上比较成熟的生长抑素类显像剂做了综述和比较。同时介绍了目前在SST类似物开发领域及生物行为研究领域中的最新发展动态。     

醋甘遂在联合治疗术后早期炎性肠梗阻中的疗效观察

目的探讨醋甘遂在联合治疗术后早期炎性肠梗阻(EPISBO)中的作用及疗效。方法回顾分析甘肃中医药大学附属医院诊治的103例术后早期炎性肠梗阻患者的临床资料,按治疗方法不同分为3组,A组采用常规治疗加复方大承气汤保留灌肠,B组在A组治疗的基础上联合使用醋甘遂胃管注入,C组在A组治疗的基础上联合使用醋甘遂胃管注入和生长抑素治疗。结果 3组患者腹痛、腹胀,恶心、呕吐,肛门停止排便、排气,电解质紊乱发生率及胃肠减压量均较同组治疗前显著下降(P<0.01)。与A组治疗后比较,B组和C组腹痛、腹胀,肛门停止排便、排气发生率及胃肠减压量均显著降低(P<0.05或P<0.01),C组电解质紊乱发生率显著降低(P<0.05);B组和C组腹痛、腹胀、呕吐缓解时间,肠鸣音恢复时间,排气、排便、开始进食时间,体温、白细胞计数恢复正常时间均显著短于A组(P<0.05或P<0.01)。与B组治疗后比较,C组电解质紊乱发生率及胃肠减压量均显著降低(P<0.05或P<0.01);C组腹痛、腹胀及呕吐缓解时间均显著短于B组(P<0.01)。A组、B组、C组治疗总有效率分别为80.0%,92.3%,100.0%,B组和C组总有效率显著高于A组(P<0.01),C组显著高于B组(P<0.01)。3组患者在治疗过程中均未见明显不良反应,无肾功能不全、休克、腹腔脓肿、脓毒血症等并发症发生;使用醋甘遂治疗的患者除排便次数增加外,未见心、肝、肾等损伤;所有患者住院期间无1例再次手术。结论醋甘遂联合治疗EPISBO具有胃肠功能恢复快、感染易控制的优点,可显著提高EPISBO的治疗效果。     

生长抑素辅助治疗胃溃疡出血78例临床观察

目的:探讨生长抑素辅助治疗胃溃疡出血的临床效果。方法:选取我院收治的142例胃溃疡出血患者作为研究对象,按不同治疗方法分为对照组(64例,给予补液、抑酸、补充血制品等常规治疗)和试验组(78例,常规治疗基础上给予生长抑素持续微量泵入),对两组患者治疗效果进行比较。结果:试验组治疗总有效率为92.31%,明显优于对照组的76.69%,差异具有统计学意义(P<0.05);试验组PLT、PCT明显高于对照组,PDW明显低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论:生长抑素辅助治疗胃溃疡出血效果显著,能明显改善患者血小板参数,值得临床推广应用。     

111In-octreotide生长抑素受体显像与CT/MRI显像比较

比较了＾１１１Ｉｎ－ｏｃｔｒｅｏｔｉｄｅ生长抑素受体显像（ＳＲＩ）与ＣＴ／ＭＲＩ检测生长抑素受体阳性肿瘤的敏感性。２２例患者接受了ＳＲＩ平面和ＳＰＥＣＴ断层显像,并同期接受ＣＴ／ＭＲＩ检查;将ＳＲＩ结果与ＣＴ／ＭＲＩ、临床和组织病理结果比较,结果表明＾１１１Ｉｎ－ｏｃｔｅｏｔｉｄｅ生长抑素受体显像检测生长抑素受体阳性肿瘤的敏感性和准确性明显高于ＣＴ／ＭＲＩ,尤其是对于肝外肿瘤。提示功能显像和解剖显     

生长抑素类似物^99Tc^m-EDDA／HYNIC-Lys^0-TOCA的标记及动物实验

本工作设计合成了新的生长抑素类似物^99Tc^m-EDDA／HYNIC-Lys^0-TOCA，并对其进行正常小鼠及荷瘤裸鼠体内分布和显像的初步研究，以探讨^99Tc^m-EDDA／HYNIC-Lys^0-TOCA作为生长抑素受体阳性肿瘤显像药物的可能性。     

99Tcm标记的新型糖基化生长抑素生物学评价

以天然生长抑素(Somatostatin,SMS)、葡聚糖-10(Dextran10,Dx10)及双功能螯合剂硫代乙酰基-巯基乙酰-二甘氨酰-赖氨酸(MAG2Lys)为原料,合成了新型生长抑素配体化合物SMS-Dx10-MAG2Lys,并对其进行了99Tcm标记;以125I-奥曲肽(125I-Tyr3-Octreotide)为放射配基,进行受体竞争结合实验,测定SMS-Dx10-MAG2Lys的IC50值;并用99Tcm-MAG2Lys-Dx10-SMS进行正常SD大鼠体内分布、血浆清除以及肿瘤模型动物显像实验。结果表明:配体化合物SMS-Dx10-MAG2Lys保持了对生长抑素2型受体高亲和力,其IC50与SMS相近;99Tcm-MAG2Lys-Dx10-SMS在正常大鼠体内血浆半减期为2.4h,主要浓聚于肝、脾脏并经肾排泄,与葡聚糖的代谢途径基本一致;荷胰腺癌裸鼠显像表明,注射后4h,肿瘤组织具有明显的放射性摄取。以上结果表明,99Tcm-MAG2Lys-Dx10-SMS有望成为一种新型生长抑素受体阳性肿瘤显像剂。     

应用生长抑素与泮托拉唑联合治疗肝硬化合并上消化道出血患者的疗效及安全性分析

目的 探讨生长抑素联合泮托拉唑治疗肝硬化合并上消化道出血(uppergastrointestinal bleeding,UGIB)的临床效果。方法 选取138例肝硬化合并UGIB患者为受试对象,按照随机数字表分为试验组与对照组各69例。对照组给予生长抑素,试验组在其基础上联合泮托拉唑进行治疗。比较治疗前及治疗24、48、72h后,两组急性时相反应程度:血清超敏C反应蛋白(hsCRP)、UGIB危急程度[Glasgow-Blatchford评分系统(GBS)]、血红蛋白(Hb)水平变化,分析治疗72h后两组治疗效果、转归情况及疗程内药物不良反应发生率差异。结果 治疗24、48、72h后,两组血清hs CRP水平及GBS评分均较治疗前明显下降,且试验组明显低于同期对照组,差异均有统计学意义(P<0.05);试验组Hb水平与治疗前比较差异无统计学意义(P>0.05),但均明显高于同期对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。治疗72h后,试验组治疗效果明显优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。试验组输血量、止血时间、血尿素氮(BUN)恢复正常时间、转内镜治疗例数及住院时间均明显少于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05),但两组二次出血例数比较差异无统计学意义(P>0.05)。疗程内,两组各项药物不良反应发生率比较差异均无统计学意义(P>0.05)。结论 生长抑素联合泮托拉唑应用于肝硬化合并UGIB能获得较理想的治疗效果,其药物不良反应发生率与单药相近,安全性较突出。     

特利加压素治疗食管胃底静脉曲张破裂出血临床观察

目的:探讨特利加压素治疗肝硬化食管胃底静脉曲张破裂出血的疗效。方法:64例肝硬化食管胃底静脉曲张破裂出血患者随机分为2组,观察组(特利加压素组)32例,对照组(生长抑素组)32例,观察组应用特利加压素,对照组应用注射用生长抑素,通过胃管抽吸胃内容物观察止血情况,并记录患者止血时间和不良反应。结果:观察组显效率71.88%,总有效率96.88%,对照组显效率43.75%,总有效率75.00%,观察组止血显效率及总有效率明显高于对照组(P<0.05);观察组与对照组止血时间分别为(26.23±2.42)h、(30.18±2.39)h,观察组的止血时间明显短于对照组(P<0.01);不良反应发生率观察组20.5%,对照组12.5%,观察组不良反应发生率略高于对照组。结论:特利加压素治疗肝硬化食管胃底静脉曲张破裂出血疗效显著,但不良反应发生率略高于观察组。