| [2′-溴-6′-(乙氧基甲基)-3′,4′-二甲氧基-苯基]-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基-苯基)-甲酮的合成及其PTP1B酶抑制活性研究 |
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| 引用本文： | 郭书举,李敬,李婷,史大永,韩丽君.[2′-溴-6′-(乙氧基甲基)-3′,4′-二甲氧基-苯基]-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基-苯基)-甲酮的合成及其PTP1B酶抑制活性研究[J].精细化工,2010,27(5). |
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| 作者姓名： | 郭书举 李敬 李婷 史大永 韩丽君 |
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| 作者单位： | 1. 中国科学院,海洋研究所,山东,青岛,266071;中国科学院,研究生院,北京,100049
2. 中国科学院,海洋研究所,山东,青岛,266071 |
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| 基金项目： | 重大新药创制科技专项(2009ZX09103-148);;国家高技术研究发展计划(863计划)项目(2007AA09Z410)~~ |
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| 摘 要： | 为了寻找新型的PTP1B酶抑制剂,以香兰素(Ⅰ)为起始原料,经过溴代、傅克酰基化及亲核取代等7步反应,合成了化合物2′-溴-6′-(乙氧基甲基)-3′,4′-二甲氧基-苯基]-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基-苯基)-甲酮(Ⅷ),总收率为21.9%。通过1HNMR、13CNMR谱及红外光谱对目标产物进行了结构表征。采用比色法对化合物Ⅷ进行了protein tyrosine phosphatase 1B(PTP1B)酶抑制活性测定,结果显示该化合物有一定的PTP1B酶抑制活性(化合物质量浓度为20 mg/L时,PTP1B酶抑制率为73.83%)。
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| 关 键 词： | [2′-溴-6′-(乙氧基甲基)-3′ 4′-二甲氧基-苯基]-(2 3-二溴-4 5-二甲氧基-苯基)-甲酮 PTP1B酶抑制活性 傅克酰基化 医药原料 |
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