| (1S,4S)-2-甲基-2,5-二氮杂二环[2.2.1]庚烷的合成 |
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| 引用本文： | 吴春丽,樊森,刘宏民.(1S,4S)-2-甲基-2,5-二氮杂二环[2.2.1]庚烷的合成[J].河南化工,2003(5):19-21. |
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| 作者姓名： | 吴春丽 樊森 刘宏民 |
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| 作者单位： | 1. 郑州大学,药物研究所,河南,郑州,450052
2. 河南省化工研究所,河南,郑州,450052 |
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| 摘 要： | 以N—位磺酰化的反—4—羟基—L—脯氨酸为原料,以硼氢化钾与氯化锌还原羧基,以三乙胺和丙酮代替吡啶进行羟基磺酰化和羟基氯代反应,“一锅煮”进行取代环合和去N—磺酰化合成(1S,4S)—2—甲基—2,5—二氮杂二环2．2．1]庚烷,总收率达53％。该法操作简便,收率高,更有利于工业化生产。
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| 关 键 词： | （1S 4S）－2－甲基－2 5－二氮杂二环[2．2．1]庚院 合成 |
| 文章编号： | 1003-3467(2003)05-0019-03 |
| 修稿时间： | 2003年3月11日 |
Synthesis of [1S,4S]-2-Methyl-2,5-Diazabicyclo[2.2.1] Heptane |
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| WU Chun-li ,FAN Sen ,LIU Hong-min.Synthesis of [1S,4S]-2-Methyl-2,5-Diazabicyclo[2.2.1] Heptane[J].Henan Chemical Industry,2003(5):19-21. |
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| Authors: | WU Chun-li FAN Sen LIU Hong-min |
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| Affiliation: | WU Chun-li 1,FAN Sen 2,LIU Hong-min 1 |
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| Abstract: | The N-tosylated trans-4-hydroxyl-L-proline is reduced with potassium borohydride and zinc chloride,tossylated and chlporinated with tosyl chloride in acetone and triethylamine,cyclization and cleavage might be finished in a "one pot" processing . The total yield is 53%.The result shows that, the new synthetic method is simple in process, high in yield and feasible for industrial production. |
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| Keywords: | methyl-2 5-diazabicycloheptane synthesis |
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