| 高磁场响应性蛋白偶联磁性微球的制备及其在药物-蛋白结合常数测定中的应用 |
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| 引用本文： | 潘晓霞.高磁场响应性蛋白偶联磁性微球的制备及其在药物-蛋白结合常数测定中的应用[J].应用化工,2014(8):1531-1535. |
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| 作者姓名： | 潘晓霞 |
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| 作者单位： | 天津大学 药物科学与技术学院,天津,300072 |
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| 摘 要： | 以蛋白偶联磁性微球(MB)为固相基质,通过磁场下快速分离蛋白和上清,高效液相色谱法测定上清中的药物浓度,建立了测定药物与蛋白结合常数(Ka)的新方法。选择对药物非特异性吸附较少和磁响应性较高的四氧化三铁磁性微球为载体,分别以1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐/N-羟基琥珀酰亚胺(EDC/NHS)及戊二醛作为偶联剂,制备牛血清白蛋白(BSA)包覆的磁性微球(MB-BSA),两种偶联方法所得磁性微球的蛋白最大键合量均为50μg/mg。以布洛芬为模型药物,研究药物在蛋白偶联磁性微球上的吸附行为及药物-蛋白的相互作用模式,优化药物吸附和解吸过程。利用高效液相色谱法测定经磁性分离的上清液中的游离药物浓度,通过罗森塔尔方程计算药物与BSA结合常数。最后将所建立的方法应用到色氨酸、安立生坦、瑞替加滨、罗氟司特等4种不同药物与蛋白的结合常数的测定,获得满意结果。
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| 关 键 词： | 磁性微球 牛血清白蛋白 药物-蛋白作用 结合常数 |
Protein-coated magnetic beads for the measurement of drug-protein association constant |
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| PAN Xiao-xia.Protein-coated magnetic beads for the measurement of drug-protein association constant[J].Applied chemical industry,2014(8):1531-1535. |
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| Authors: | PAN Xiao-xia |
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| Affiliation: | PAN Xiao-xia;School of Pharmaceutical Science and Technology,Tianjin University; |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | magnetic beads bovine serum albumin plasma protein binding association constant |
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