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(2S)-4-氧代-2-(3-噻唑烷基羰基)-1-吡咯烷羧酸叔丁酯的合成
引用本文:顾娜,张久峰,姚彤,毛联岗,杨永建,丁洋,李树安,张珍明.(2S)-4-氧代-2-(3-噻唑烷基羰基)-1-吡咯烷羧酸叔丁酯的合成[J].精细石油化工,2021,38(6):21-25.
作者姓名:顾娜  张久峰  姚彤  毛联岗  杨永建  丁洋  李树安  张珍明
作者单位:江苏海洋大学环境与化学工程学院,江苏连云港222005;连云港杰瑞药业有限公司,江苏连云港222005;江苏海洋大学药学院,江苏连云港222005
摘    要:以L-羟基脯氨酸为原料,经氨基保护、氧化及酰胺化反应制得替格列汀中间体(2 S)-4-氧代-2-(3-噻唑烷基羰基)-1-吡咯烷羧酸叔丁酯.优化的反应条件为:氨基保护,n(L-羟基脯氨酸):n((BOC)2 O)=1:1.2、反应时间8 h、反应温度20~25℃,收率为96.1%;氧化反应,n(Boc-L-羟基脯氨酸):n(NaClO)=1:1.1,反应温度5~10℃,反应时间1~2 h,收率为90.0%;酰胺化反应,反应温度小于10℃,反应时间1 h,收率96.1%.产物结构经FT-IR,LC-MS和1 H NMR进行了确证.

关 键 词:替格列汀  中间体  L-羟基脯氨酸  氧化  酰胺化

SYNTHESIS OF (2 S)-4-OXO-2-(3-THIAZOLIDINYLCARBONYL )-1-PYRROLIDINECARBOXYLICACID TERT-BUTYL ESTER
Gu Na,Zhang Jiufeng,Yao Tong,Mao Liangang,Yang Yongjian,Ding Yang,Li Shu'an,Zhang Zhenming.SYNTHESIS OF (2 S)-4-OXO-2-(3-THIAZOLIDINYLCARBONYL )-1-PYRROLIDINECARBOXYLICACID TERT-BUTYL ESTER[J].Speciality Petrochemicals,2021,38(6):21-25.
Authors:Gu Na  Zhang Jiufeng  Yao Tong  Mao Liangang  Yang Yongjian  Ding Yang  Li Shu'an  Zhang Zhenming
Abstract:
Keywords:
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