| 5-三氟甲基吲哚啉的合成 |
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| 引用本文： | 胡涛,罗宏军,梁慧兴.5-三氟甲基吲哚啉的合成[J].精细化工中间体,2021,51(6):32-34. |
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| 作者姓名： | 胡涛 罗宏军 梁慧兴 |
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| 作者单位： | 扬子江药业集团有限公司,江苏泰州225321 |
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| 摘 要： | 报道了 5-三氟甲基吲哚啉的一种合成新方法,即以对三氟甲基苯胺(1)为起始原料,引入甲磺酰基保护胺基,经芳环碘代反应生成N-(2-碘-4-三氟甲基苯基)甲磺酰胺(3),然后与三甲基乙炔基硅一锅法进行Sonogashira偶联和环化反应生成取代吲哚(4a)、(4b),在强碱作用下一锅法脱去Ms保护基和TMS生成吲哚(5),最后经氰基硼氢化钠还原成5-三氟甲基吲哚啉(TM),历经5步反应,总收率为40％,中间体和目标产物结构经1H NMR和MS确证.
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| 关 键 词： | 对三氟甲基苯胺 三甲基乙炔基硅 5-三氟甲基吲哚啉 一锅法合成 |
Synthesis of 5-(Trifluoromethyl)indoline |
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| HU Tao,LUO Hong-jun,LIANG Hui-xing.Synthesis of 5-(Trifluoromethyl)indoline[J].Fine Chemical Intermediates,2021,51(6):32-34. |
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| Authors: | HU Tao LUO Hong-jun LIANG Hui-xing |
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