| 卡培他滨杂质的合成 |
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| 引用本文： | 程天星,黄诗卉,卓长城,仇浩,程青芳.卡培他滨杂质的合成[J].精细化工中间体,2021,51(6):23-26,51. |
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| 作者姓名： | 程天星 黄诗卉 卓长城 仇浩 程青芳 |
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| 作者单位： | 江苏海洋大学药学院,江苏连云港222005;连云港贵科药业有限公司,江苏连云港222000 |
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| 摘 要： | 以卡培他滨中间体(2R,3R,4R,5R)-2-(4-氨基-5-氟-2-氧嘧啶-(2H)-基)-5-甲基四氢呋喃-3,4-二乙酸酯(1)为起始原料制备出卡培他滨杂质(A、B、C、D).卡培他滨杂质A是由1在碱性条件下水解制备;卡培他滨杂质B是由杂质A在酸催化下脱氨制备;卡培他滨杂质C是由1先发生胺酰化和水解反应合成卡培他滨后再与三光气成环制备;卡培他滨杂质D是由1与三光气、3-甲基丁醇通过酰化反应与水解反应制备.杂质纯度均大于99.5％,杂质结构经1HNMR、13C NMR以及MS确证.
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| 关 键 词： | 卡培他滨 杂质 酰化反应 合成 |
Synthesis of Capecitabine Impurity |
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| CHENG Tian-xing,HUANG Shi-hui,ZHUO Chang-cheng,QIU Hao,CHENG Qing-fang.Synthesis of Capecitabine Impurity[J].Fine Chemical Intermediates,2021,51(6):23-26,51. |
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| Authors: | CHENG Tian-xing HUANG Shi-hui ZHUO Chang-cheng QIU Hao CHENG Qing-fang |
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