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氮杂并环药物中间体2-氨基-3H-吡咯[2,3d]嘧啶-4(7H)-酮的合成
作者姓名:李贞奇  徐崇福  韩峰  周柳怡
作者单位:江苏工业学院化学化工学院,江苏常州213164
基金项目:江苏工业学院科技基金资助(MF05020019)
摘    要:2-氨基-3H-吡咯[2,3d]嘧啶-4(7H)-酮是一种重要的药物中间体。以氰乙酸乙酯为起始原料,经过烷基化反应、以及后续的环合反应合成了目标产物3。实验结果表明,碳酸钾作为碱对氰乙酸乙酯的去质子效果最好;合成中间产物2的最佳反应时间为2.5 h,并且保护性气体的应用在这步合成中效果明显;在生成最终产物的反应中,最适宜的w(盐酸)是12%。全合成产率为6.4%。产物的结构经过核磁共振氢谱、元素分析和熔点测试得到表征。

关 键 词:2-氨基-3H-吡咯[2,3d]嘧啶-4(7H)-酮  烷基化  环合反应
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