对甲苯磺酸酯修饰的~(18)F标记策略

核素示踪是新药研发的重要手段之一,具有灵敏度高、特异性好、直观、真实等优点,结合micro PET等影像设备能提供化合物在活体内的吸收、分布、排泄、转移或转化规律等全面、系统的信息,已成为新药研发中不可或缺的新手段。核素标记是核素示踪的基石。~(18)F具有和H相似的化学性质,可通过取代反应对化合物进行标记,且半衰期良好、显像性能优良,是理想的示踪核素。主要介绍两种取代作为修饰基团的对甲苯磺酸酯以达到~(18)F标记目的的标记方法,包括直接标记法和间接标记法。