比拉斯汀关键中间体的合成

以2-1-(4-溴苯基)-1-甲基乙基]-4,5-二氢-4,4-二甲基唑为原料,通过与二溴乙烷的格氏反应得到4-1-(5,5-二氢-4,4-二甲基-2-唑基)-1-甲基乙基]-2-苯乙基溴,再与2-(4-哌啶基)-1H-苯并咪唑在碱性条件下经亲核取代得到比拉斯汀中间体2-(2-(4-(2-(4-(1H-苯并咪唑-2-基)哌啶-1-基)乙基)苯基)丙-2-基)-4,4-二甲基4,5-二氢唑,总收率63%。新工艺不仅避免了正丁基锂、环乙烷等危险试剂的使用,而且降低了安全隐患和环境污染,简化了实验步骤,且操作简便、收率高,适合工业化生产。