一种靶向CA IX的多肽化合物标记与初步评价 |
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引用本文: | 杨子欣,王成,李捷,贾丽娜,张岚.一种靶向CA IX的多肽化合物标记与初步评价[J].同位素,2023(4):423-428. |
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作者姓名: | 杨子欣 王成 李捷 贾丽娜 张岚 |
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作者单位: | 1. 中国科学院上海应用物理研究所;2. 中国科学院大学;3. 上海交通大学医学院附属仁济医院核医学科 |
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摘 要: | 为合成靶向碳酸酐酶IX(CA IX)的多肽探针68Ga-DOTA-CA IX-P1-4-10,建立68Ga-DOTA-CA IX-P1-4-10的标记及质控方法,对pH和前体多肽DOTA-CA IX-P1-4-10浓度对标记率的影响进行研究,确定68Ga-DOTA-CA IX-P1-4-10的标记条件为:反应体系的pH为4.0~5.0(n=6),多肽DOTA-CAIX-P1-4-10浓度为15.0~40.0 mg/L(n=6),反应温度为100℃,反应时间10 min。产品为无色澄明液体、无可见异物,pH为5~7(n=6),放化纯度>99.0%(n=6),比活度为1.0~5.0 GBq/μmol(合成结束后)(n=6)。探针的脂水分配系数为-2.07±0.01(n=6),具有良好的亲水性。68Ga-DOTA-CA IX-P1-4-10在生理盐水和胎牛血清中孵育4 h,放化纯度>95.0%,具有良好的体外稳定性。68Ga-DOTA-CA IX-P1-4-10无异常毒性...
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关 键 词: | 68Ga-标记 多肽 碳酸酐酶IX(CA IX) |
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