223RaCl2注射液肌肉注射给药方法的建立及实用性与安全性评估

用于前列腺癌骨转移的²²³RaCl₂注射液已经获得临床上市许可，并且获得较好的临床效果，但是在实际使用过程中存在部分缺陷待解决。改变药物给药途径是调节药代动力学的重要方式，本研究通过在大鼠右侧大腿肌肉注射的方式进行²²³RaCl₂注射液的给药，通过SPECT/CT扫描动态记录该方案与经静脉注射方案在靶向效率及代谢清除方面的区别。结果表明，²²³RaCl₂注射液经肌肉注射后12 h内完成注射点的药物扩散，经肌肉注射途径得到的骨沉积比在12 h后仍显著高于静脉注射组，且全身清除速率更快。在9 d观察期后，未观察到由²²³RaCl₂注射液直接引起的皮肤灼伤或者血象改变，初步证明该方案的安全性。因此，在严格控制药物体积的条件下，²²³RaCl₂注射液经肌肉注射可以提高药物骨沉积效率，避免部分副作用的发生。