盐酸青藤碱缓释微球-温敏凝胶的制备

目的制备关节腔注射用盐酸青藤碱缓释微球温敏凝胶,并考察其体外释放特征。方法以泊洛沙姆407(P-407)和泊洛沙姆188(P-188)为凝胶基质,采用星点设计-效应面法对处方进行优化,冷溶法制备盐酸青藤碱缓释微球温敏凝胶,高效液相色谱法(HPLC)测定盐酸青藤碱的含量,透析法研究盐酸青藤碱缓缓释微球温敏凝胶的体外释放特性。结果最佳处方为20.43%P-407,1.71%P-188,0.64%羟丙基甲基纤维素(HPMC)。所制缓释微球温敏凝胶胶凝温度为(34.61±0.02)℃。体外释放结果显示缓释微球温敏凝胶48 h累积释放率为(20.23±0.12)%,约1个月释放完全,具有明显的缓释作用。结论星点设计-效应面法适用于盐酸青藤碱缓释微球温敏凝胶处方优化,所制温敏凝胶具有温敏特性和明显的缓释作用。