国产氟多功能模块自动化合成~(18)F-6-氟-L-DOPA及其临床初步应用

~(18)F-6-氟-L-DOPA(~(18)F-DOPA)在神经内分泌肿瘤诊断中具有重要价值,本研究利用国产氟多功能模块合成了~(18)F-DOPA并进行临床初步研究。以6-硼酯-二甲氧基-L-DOPA为前体,铜盐Cu(OTf)2(py)4为催化剂直接亲核反应,再经氢碘酸水解得到~(18)F-DOPA,并进行质量控制,测量其体外稳定性,研究~(18)FDOPA在正常人和一例神经内分泌肿瘤患者的显像。~(18)F-DOPA合成耗时60min,不校正合成效率为(10.0±2.3)%(n=6),放化纯度大于99%,产量大于7.4GBq;加入微量抗坏血酸或乙醇可提高其体外稳定性。人体PET结果显示:~(18)F-DOPA在脑内浓聚于纹状体,主要经肾脏代谢,见胰岛细胞瘤显像。结果表明,国产氟多功能模块自动化合成~(18)F-DOPA简单快捷、重复性好,产品质量符合临床要求。