左旋泮托拉唑钠、镁的合成

探讨了左旋泮托拉唑钠、镁的合成。以麦芽酚(2-甲基-3-羟基-4-吡喃酮)为起始原料,经过甲基化、氨化、氯化、氧化、甲氧基化、重排、水解、氯化反应合成得到2-氯甲基-3,4-二甲氧基吡啶盐酸盐;以扑热息痛(对乙酰氨基酚)为原料经过醚化、硝化、还原、环合反应合成5-二氟甲氧基-2-巯基-1H-苯并咪唑;二者缩合制得5-二氟甲氧基-2-{(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]硫}-1H-苯并咪唑;以D-(-)-酒石酸二乙酯为手性试剂,过氧化异丙苯为氧化剂,不对称氧化制得S-(-)-5-二氟甲氧基-2-(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]亚硫酰基-1H-苯并咪唑;然后与氢氧化钠、氯化镁成盐制得左旋泮托拉唑钠和左旋泮托拉唑镁。通过该法得到了目标产物左旋泮托拉唑钠和左旋泮托拉唑镁,且该合成方法操作简便。

Synthesis of ( S)-(-) pantoprazole Sodium and Magnesium