| （R）-醇腈酶催化法合成（R）-（-）-1-（2-萘基）-2-N-甲基氨基乙醇 |
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| 引用本文： | 褚朝森,韩世清,韦萍.（R）-醇腈酶催化法合成（R）-（-）-1-（2-萘基）-2-N-甲基氨基乙醇[J].高校化学工程学报,2008,22(6). |
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| 作者姓名： | 褚朝森 韩世清 韦萍 |
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| 作者单位： | 1. 连云港中医药高等职业技术学校中医药教研室,江苏,连云港,222006;南京工业大学,制药与生命科学学院,江苏,南京,210009
2. 南京工业大学,制药与生命科学学院,江苏,南京,210009 |
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| 摘 要： | 以2-萘甲醛为原料,经酶致转氰化、氰基还原、甲酰化、酰胺还原合成了光学活性(R)-(-)-1-(2-萘基)-2-N-甲基氨基乙醇5.转氰化过程采用来源于苦杏仁、枇杷仁、桃仁、黑布林果仁和苹果籽仁的醇腈酶催化HCN对底物醛的加成获得(R)-氰醇,通过比较反应产率和产物对映体过量值(ee)发现苦杏仁醇腈酶的催化效果最好,相应值分别为68.8%和88.3%;(R)-氰醇的O-保护衍生物2经化学法转化为标题化合物5,总产率达47%,ee值达88.0%, 其结构经IR和1H-NMR确证.实验结果表明,醇腈酶催化合成的手性氰醇光学纯度较高,是合成手性氨基醇化合物的优秀原料,并且在随后的化学转化过程中各步反应产物均很好地保留了光学纯度.
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| 关 键 词： | 醇腈酶 酶催化 (R)-(-)-1-(2-萘基)-2-N-甲基氨基乙醇 不对称合成 |
Chemo-Enzymatic Synthesis of (R)-(-)-1-(2-Naphthyl)-2-(N-Methyl) Aminoethanol Using (R)-Oxynitrilase |
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| CHU Chao-sen,HAN Shi-qing,WEI Ping.Chemo-Enzymatic Synthesis of (R)-(-)-1-(2-Naphthyl)-2-(N-Methyl) Aminoethanol Using (R)-Oxynitrilase[J].Journal of Chemical Engineering of Chinese Universities,2008,22(6). |
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| Authors: | CHU Chao-sen HAN Shi-qing WEI Ping |
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