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不对称合成(S)-(-)-3-氯-1-苯基-1-丙醇和(S)-盐酸氟西汀的工艺研究
引用本文:童凌斐,罗智,卢俊. 不对称合成(S)-(-)-3-氯-1-苯基-1-丙醇和(S)-盐酸氟西汀的工艺研究[J]. 精细与专用化学品, 2013, 21(5): 45-48
作者姓名:童凌斐  罗智  卢俊
作者单位:1. 江西省人民医院药剂科,江西南昌,330006
2. 华中科技大学同济医学院药学院,湖北武汉,430030
3. 武汉市第一医院,湖北武汉,430030
摘    要:采用自制高活性面包酵母细胞不对称生物还原3-氯代苯丙酮合成高纯度(S)-(-)-3-氯-1-苯基-1-丙醇,考查了pH值、温度、反应时间、有氧无氧对反应产率和对映体过量值的影响。然后与甲胺和1-氯-4-三氟甲基苯反应制备(S)-盐酸氟西汀。结果表明,合成(S)-(-)-3-氯-1-苯基-1-丙醇的最佳工艺条件为:在无氧环境下,在pH值为7的500mL缓冲溶液中,加入3-氯代苯丙酮1.5g,D-葡萄糖30g,活化酵母30g和6mL乙醇,在23℃反应63h,最终产率为61.3%,对映体过量值大于99%。(S)-盐酸氟西汀的总收率约为61.7%(以(S)-(-)-3-氯-1-苯基-1-丙醇计)。

关 键 词:不对称生物还原  面包酵母  (S)-(-)-3-氯-1-苯基-1-丙醇  (S)-盐酸氟西汀

Study on asymmetric synthesis of (S)-(-)-3-chloro-1-phenyl-1-propanol and synthesis technology of (S)-fluoxetine hydrochloride
TONG Ling-fei , LUO Zhi , LU Jun. Study on asymmetric synthesis of (S)-(-)-3-chloro-1-phenyl-1-propanol and synthesis technology of (S)-fluoxetine hydrochloride[J]. Fine and Specialty Chemicals, 2013, 21(5): 45-48
Authors:TONG Ling-fei    LUO Zhi    LU Jun
Affiliation:1.Jiangxi Provincial People’s Hospital,Nanchang 330006,China;(2.School of Pharmacy,Tongji Medical College,Huazhong University of Science and Technology,Wuhan 430030,China;(3.Wuhan First Hospital,Wuhan 430030,China)
Abstract:
Keywords:
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