NO供体型香豆素衍生物的合成及其抗肿瘤活性

以间二苯酚为原料,经Velismeier-Haack,Knoevenagel等反应得到7-羟基香豆素-3-羧酸乙酯,利用不同碳数的烷基对7-位羟基醚化,得到7-烷氧基香豆素-3-羧酸乙酯,经水解、酸化得到7-烷氧基香豆素-3-羧酸,再以丁炔二醇为连接臂,将其与呋咱氮氧化物偶联得到4个NO供体型香豆素-3-羧酸衍生物,其结构经IR、MS、~1H NMR表证。采用噻唑蓝(MTT)比色法测试了目标化合物对胃癌HGC27细胞和结肠癌HCT116细胞的体外增殖抑制活性,结果显示,目标化合物对胃癌HGC27细胞和结肠癌HCT116细胞均具有较强的增殖抑制作用,且活性均强于阳性对照药氟尿嘧啶(5-FU)。