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| 钯催化吲哚的去芳香化双芳基化 | |
| 摘 要： | 以钯为催化剂,三环己基膦为配体,芳基硼酸为芳基化试剂,通过吲哚的分子内Heck/Suzuki串联反应实现了吲哚的双官能团化,为合成结构多样性的吲哚啉衍生物提供了一种高效、快捷的方法.通过简单起始原料出发,高产率、高对映选择性地合成了一系列的含有连续叔碳/季碳中心的吲哚林化合物.并系统地研究了反应的溶剂、碱和配体对反应的影响以及底物中各种给电子或吸电子基团对产物收率的影响.重要的是,通过该反应可以顺利实现克级规模制备,体现了方法的优越性及可靠性. |
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