| 奥莫替尼合成路线图解 |
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| 引用本文： | 肖珍,岑晚杏,朱五福. 奥莫替尼合成路线图解[J]. 精细化工中间体, 2019, 49(2): 9-12,18 |
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| 作者姓名： | 肖珍 岑晚杏 朱五福 |
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| 作者单位： | 江西科技师范大学药学院,江西南昌,330013;江西科技师范大学药学院,江西南昌,330013;江西科技师范大学药学院,江西南昌,330013 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金;江西省自然科学基金 |
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| 摘 要： | 综述了奥莫替尼(■)的合成工艺,并针对其不同的合成路线进行了分析和研究,提出适合工业化生产的路线。以2-硫代-2,3-二氢噻吩并嘧啶-4-酮(■)为起始原料,经过甲基化、磺酰基化及亲核取代等一系列反应得到关键中间体2-((4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)氨基)噻吩并[3,2-d]嘧啶-4(3H)-酮(■),最后中间体■经过氯代及亲核取代反应制得目标化合物■。该合成路线易于操作,收率较高,成本偏低,适合工业化生产。
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| 关 键 词： | 奥莫替尼 表皮生长因子受体 合成路线图解 |
Synthetic Routes for Olmutinib |
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