| 1-(5-氟戊基)-1H-吲哚-3-羧酸的公斤级合成工艺研究 |
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| 引用本文： | 宋窈瑶,李杰,王新龙,梁淇. 1-(5-氟戊基)-1H-吲哚-3-羧酸的公斤级合成工艺研究[J]. 精细化工中间体, 2019, 0(2) |
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| 作者姓名： | 宋窈瑶 李杰 王新龙 梁淇 |
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| 作者单位： | 成都艾必克医院科技有限公司 |
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| 摘 要： | 对1-(5-氟戊基)-1H-吲哚-3-羧酸的合成工艺进行了优化,以价廉易得的吲哚为起始原料,经傅-克酰化、卤仿反应、 N-烷基化、水解4步反应制备了目标化合物1-(5-氟戊基)-1H-吲哚-3-羧酸,总收率43.6%,产物纯度99%,其结构经~1H NMR和~(13)C NMR表征确证。对吲哚N-烷基化的工艺进行了优化,采用温和易得的混合碱[n(LiOH·H_2O)∶n(KOH)=5∶1]一步引入5-氟戊基侧链,革除了NaH的使用,工艺过程操作简便,反应条件温和,溶剂低毒且可回收套用,大大提升了反应的安全性,适用于工业化生产同时为其他吲哚N-烷基化反应的工业化生产提供了新的思路。
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| 关 键 词： | 1-(5-氟戊基)-1H-吲哚-3-羧酸 N-烷基化 混合碱 |
A Kilo-scale Process for the Preparation of 1-(5-Fluoropentyl)-1H-indole-3-carboxylic Acid |
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