基于β-聚苹果酸衍生物的两种聚合物胶束的制备

合成聚苹果酸苄基酯（PMLABz）和聚苹果酸（PMLA），在此基础上构建两种不同类型的聚合物胶柬，通过合成PMLABz、PMLA、聚乙二醇-聚苹果酸-喜树碱-I（P1）和聚乙二醇-聚苹果酸-喜树碱-II（P2），利用动态透析法制备P1、P2胶柬，并进行表征、筛选。为了进一步增强胶束细胞的内摄作用和特定肿瘤细胞的靶向性，用靶向分子叶酸修饰胶柬，结果显示，该方法能成功制备药物载体PMLABz、PMLA及共聚物P1、P2，其中，P1是接枝共聚物，能够自组装成平均直径100nm星型胶束（载药量：11．2％，粒径：97.2±4．6nm，zeta电位：-18．5mV）；P2是嵌段共聚物，能够自组装成平均直径75nm的平头型胶束（载药量：20．5％，粒径：76．4±3．8nm，zeta电位：-16．4mv）；P1、P2胶柬形态圆整，粒径均匀，因此，P1、P2胶柬是一种潜在的自组装给药体系。