槲皮素3位酰基酯的合成及抗肿瘤活性研究 |
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引用本文: | 姜亚玲,冯亚莉,刘金海,陈佳敏,翟广玉.槲皮素3位酰基酯的合成及抗肿瘤活性研究[J].化学试剂,2020,42(6):652-657. |
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作者姓名: | 姜亚玲 冯亚莉 刘金海 陈佳敏 翟广玉 |
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作者单位: | 郑州工业应用技术学院药学与化学工程学院,河南郑州 451100;郑州工业应用技术学院药学与化学工程学院,河南郑州 451100;郑州工业应用技术学院药学与化学工程学院,河南郑州 451100;郑州工业应用技术学院药学与化学工程学院,河南郑州 451100;郑州工业应用技术学院药学与化学工程学院,河南郑州 451100 |
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基金项目: | 郑州市高等学校名师技术技能工作室资助项目 |
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摘 要: | 以廉价芦丁为原料,经苄基化保护、酸水解得到中间体7,3′,4′-O-三苄基槲皮素,中间体与羧酸发生酯化反应,再经Pd/C催化加氢脱苄基得到10种标题化合物,均未见文献报道,目标产物结构经IR、~1HNMR、ESI-MS确证。采用DPPH法考察了10种标题化合物的抗氧化活性,结果显示,大部分标题化合物的SC_(50)小于槲皮素或与槲皮素相当。采用MTT法,评价了10种标题化合物对人胃癌细胞MGC-803、人食管癌细胞EC109、人前列腺癌细胞PC-3、人食管鳞癌细胞EC9706 4株肿瘤细胞的体外增殖抑制作用。结果显示,结构修饰后,标题化合物对肿瘤细胞的增殖抑制作用显著增强。
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关 键 词: | 槲皮素 衍生物 合成 抗氧化活性 抗肿瘤活性 |
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