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瑞格列奈的合成
引用本文:赵伟,高慧琳,郎青.瑞格列奈的合成[J].河北化工,2014(7):77-78,80.
作者姓名:赵伟  高慧琳  郎青
作者单位:河北奥星集团药业有限公司;石药集团中诺药业(石家庄)有限公司;
摘    要:研究了适合瑞格列奈产业化的合成工艺。以4-羧甲基-2-乙氧基苯甲酸酯为原料,与特戊酰氯反应生成活性中间体,再与(S)-3-甲基-1-2-(1-哌啶基)苯基]丁胺一锅法合成了2-乙氧基-4-{2-{(1S)-3-甲基-1-2-(1-哌啶基)苯基]丁基]氨基}-2-氧代乙基}苯甲酸乙酯,经水解合成目标产物瑞格列奈。结果表明:用新方法合成的瑞格列奈纯度高,收率高达63%,该法反应条件温和,操作简单,环境友好,有工业化生产前景。

关 键 词:瑞格列奈  抗糖尿病  合成
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