| 依替米贝合成新工艺的研究 |
| |
| 引用本文： | 余长泉,杨健. 依替米贝合成新工艺的研究[J]. 高校化学工程学报, 2012, 0(6): 1014-1019 |
| |
| 作者姓名： | 余长泉 杨健 |
| |
| 作者单位： | 浙江大学化学工程与生物工程学系 |
| |
| 摘 要： | 依替米贝(Ezetimibe)是一种新型选择性胆固醇吸收抑制剂,在参考相关文献的基础上,以4-羟基苯甲醛、4-氟苯胺和氯化苄为原料一步合成得到N-(4-氟苯基)-4-苄氧基苯亚甲胺(化合物2),4-(4-氟苯甲酰基)丁酸与特戊酰氯反应成混酐后在氯化锂存在下直接和(S)-4-苯基-噁唑烷酮反应再经过CBS/BH3体系还原得到(4S)-3-[(5S)-5-(4-氟苯基)-5-羟基-1-氧代戊基]-4-苯基-2-噁唑烷酮(化合物4),经三甲基硅烷基保护羟基后直接和化合物2在TiCl2(OiPr)2催化下缩合后经三水合四丁基氟化铵催化环合和Pa/C催化氢化脱保护制得,总收率92.4%×91.6%×77.7%×85.3%=56%。最终产品和部分中间体经过熔点、MS和1H-NMR测定。该工艺路线不仅减少了关键原料的使用,提高了收率,同时也增强了有羟基保护基的中间体的稳定性,简化了反应操作,更加易于工业化。
|
| 关 键 词： | 依替米贝 合成 缩合反应 保护基 |
New Synthesis Process for the Synthesis of Ezetimibe |
| |
| YU Chang-quan,YANG Jian. New Synthesis Process for the Synthesis of Ezetimibe[J]. Journal of Chemical Engineering of Chinese Universities, 2012, 0(6): 1014-1019 |
| |
| Authors: | YU Chang-quan YANG Jian |
| |
| Affiliation: | (Department of Chemical and Biological Engineering,Zhejiang University,Hangzhou 310027,China) |
| |
| Abstract: | |
| |
| Keywords: | |
| 本文献已被 CNKI 等数据库收录！ |
|
