3-羟基苯乙酮缩氨基硫脲衍生物的设计、合成及其生物活性研究

本论文以3-羟基苯乙酮为起始化合物，通过酯化反应在化合物的酚羟基位置引入一系列酯基基团，然后通过席夫碱反应在化合物的羰基位引入氨基硫脲，共计合成14种3-羟基苯乙酮缩氨基硫脲衍生物(B1-B14)，随后对化合物进行核磁氢谱、碳谱的表征。分别对14种化合物进行酪氨酸酶抑制活性测试，测试结果表明，14种化合物均表现出强烈的酪氨酸酶抑制活性，其中有11种化合物的活性优于曲酸，活性最好的化合物为3-戊酰氧基苯乙酮缩氨基硫脲(B5)，它对酪氨酸酶的IC50值达2.4μM。细胞毒性测试表明，化合物B5对293T细胞没有毒性。