| 1（1，4—苯并二Wu烷—2—甲酰）哌嗪的合成 |
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| 引用本文： | 吴宁苹,赖月琴,等.1（1，4—苯并二Wu烷—2—甲酰）哌嗪的合成[J].化学工业与工程技术,2001,22(3):32-32. |
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| 作者姓名： | 吴宁苹 赖月琴 |
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| 作者单位： | 吴宁苹（浙江金华康恩贝生物制药有限公司,浙江金华
321016）;赖月琴（浙江金华康恩贝生物制药有限公司,浙江金华
321016）;徐承策（浙江金华康恩贝生物制药有限公司,浙江金华
321016） |
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| 摘 要： | 1（1，4－苯并二Wu烷－2－甲酰）哌嗪是合成α1受体阻滞剂多沙唑嗪的重要中间体之一。K∞J等首先报道以邻苯二酚为原料经与2，3－二溴丙烯酸乙酯环合得1，4－苯并二Wu烷－2－甲酸乙酯，经水解得1，4－苯并二Wu烷－2－羧酸，与亚硫酰氯反应得1，4－苯并Wu烷－2－甲酰氯，然后再和哌嗪进行酰化反制得1－（1，4－苯并二Wu烷－2－甲酰）哌嗪。Campbell等提出除以上的合成路线外，1，4－苯并二Wu烷－2－羧酸的另一条合成路线，也是以邻苯二酚为原料，和氯环氧丙烷反应得2－羟甲基－1，4－苯并二Wu烷，经高锰酸钾氧化得1，4－苯并二Wu烷－2－羧酸，最后经氯化、酰化而得1－（1，4－苯并二Wu烷－2－甲酰）哌唪。合成过程中的氯化一步采用二氯亚砜为氯化剂，苯为反应溶剂，且中间体1，4－苯并二Wu烷－2－甲酰氯极不稳定，不适合工业化生产。本文在文献1,2]的基础上研究出1－（1，4－苯并二Wu烷－2－甲酰）哌嗪新的合成方法，即以邻苯二酚为原料，与2，3－二溴丙烯酸甲酯环合，生成的1，4－苯并二Wu－2－甲酸甲酯与哌嗪进行取代的 。此方法反应步骤短，反应条件温和，收率高，适合于工业化生产，其反应式如下。
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| 关 键 词： | 1（1 4－苯并二Wu烷－2－甲酰）哌嗪 合成 |
| 文章编号： | 1006-7906(2001)03-0032-01 |
| 修稿时间： | 2001年4月10日 |
Synthesis of 1 |
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