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来氟米特的合成工艺研究
引用本文:杜会茹,马东来,郝六平,孙威. 来氟米特的合成工艺研究[J]. 精细与专用化学品, 2011, 19(8): 14-15
作者姓名:杜会茹  马东来  郝六平  孙威
作者单位:1. 河北化工医药职业技术学院制药工程系,河北石家庄,050026
2. 河北大学化学与环境科学学院,河北保定,071002
3. 中国地质科学院水文地质环境地质研究所,河北石家庄,050803
摘    要:以乙酰乙酸乙酯为原料,与原甲酸三乙酯、乙酸酐反应生成乙氧基衍生物,再与盐酸羟胺反应生成5-甲基-4-异噁唑甲酸甲酯,经水解、氯代后与对氟三甲基苯胺生成产物来氟米特,五步总收率29.2%。产品质量稳定,并成功的实现中试化生产。

关 键 词:来氟米特  合成  工业化

Study on techniques for synthesis of Leflunomide
DU Hui-ru,MA dong-lai,HAO Liu-ping,SUN Wei. Study on techniques for synthesis of Leflunomide[J]. Fine and Specialty Chemicals, 2011, 19(8): 14-15
Authors:DU Hui-ru  MA dong-lai  HAO Liu-ping  SUN Wei
Affiliation:1.Depatmenat of Pharmaceutical Engineering,Hebei Chemical & Pharmaceutical College,Shijiazhuang 050026,China; 2.College of Chemistry & Environmental Science,Hebei University,Baoding 071002,China; 3.Hydro-geological & Environment-geological Institute,Chinese Academy of Geological Sciences,shijiazhuang 050803,China)
Abstract:Leflunomide was synthesized using ethyl acetoacetate as starting material,which reacted with triethyl orthoformate and acetic oxide to give ethoxymethylene derivative,and then cyclization,hydrolyzed and chloride to obtain the important intermediate.Finall
Keywords:Leflunomide  synthesis  industrilization
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