响应面优化微波辅助合成抗癌先导化合物的研究

以2-乙酰基吡嗪和N,N-二甲基-1,2-二甲氧基甲胺为原料,微波辅助合成抗癌药物甲磺酸伊马替尼先导化合物3-二甲氨基-1-(2-吡嗪基)-2-丙烯-1-酮。通过响应面法对实验条件进行优化。实验结果表明,以二甲苯作为溶剂,微波功率为400 W脉冲照射38.32min,产率为92%。产物经元素分析、IR、1 H NMR分析确认。合成方法具有操作简单、副反应少、易纯化、产率高、环境友好等优点,也为缩短抗癌药物合成周期,优化工艺条件提供了可操作性实例。

Application of Response Surface Methodology in Microwave-assisted Synthesis of Precursor Anticancer Drug