普仑司特中间体的合成工艺改进

8-氨基-2-四唑-5-基-4-氧代-4H-1-苯并吡喃是合成抗哮喘药普仑司特的关键中间体。以2-羟基-3-氨基苯乙酮为起始原料,在碱性条件下与5-甲酸乙酯四氮唑缩合、酸性条件下环合得到8-氨基-2-四唑-5-基-4-氧代-4H-1-苯并吡喃。对反应溶剂、原料物质的量比、反应温度进行了工艺优化,产品纯度(质量分数)在99.5%以上,总收率在88%以上。该工艺具有操作简单、成本低廉和反应条件温和等优点,适于工业化生产。