| 两种~(18)F标记苯乙烯基吡啶衍生物前体化合物的合成研究 |
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| 引用本文： | 李忠勇,沈浪涛,崔海平. 两种~(18)F标记苯乙烯基吡啶衍生物前体化合物的合成研究[J]. 原子能科学技术, 2014, 48(Z1) |
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| 作者姓名： | 李忠勇 沈浪涛 崔海平 |
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| 作者单位： | 1. 原子高科股份有限公司,北京 102413;中国原子能科学研究院同位素研究所,北京 102413
2. 原子高科股份有限公司,北京,102413 |
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| 摘 要： | 18F-AV45是首个FDA批准上市的阿兹海默症(AD)显像用PET药物,其异构体18F-YG也可能具有更好的性能。为促进18F-AV45的国产化及评价其异构体18F-YG在AD显像方面的性能,本工作合成了两者的标记前体化合物。具体方法为:以4-氨基苯乙烯为原料,经过碳酸叔丁基保护和碘甲烷甲基化,得到BOC保护的对甲胺基苯乙烯;该苯乙烯结构双键上的氢原子被TEG链修饰过的碘吡啶取代后,以对甲苯磺酸基保护TEG侧链羟基,得到目标产物AV105和YGQT,总产率分别为57%和66%。ESI-MS、1 H NMR验证结果显示,两种前体化合物结构正确。前体化合物AV105和YGQT的合成为进一步研究18F-AV45及其异构体18F-YG在AD显像方面的性能提供了基础。
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| 关 键 词： | 阿兹海默症 PET显像药物 F-AV F-YG 标记前体 |
Synthesis of Precursors of Two 18F Labeled Styrylpyridine Derivatives as PET Imaging Agents |
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| LI Zhong-yong,SHEN Lang-tao,CUI Hai-ping. Synthesis of Precursors of Two 18F Labeled Styrylpyridine Derivatives as PET Imaging Agents[J]. Atomic Energy Science and Technology, 2014, 48(Z1) |
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| Authors: | LI Zhong-yong SHEN Lang-tao CUI Hai-ping |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Alzheimer's disease PET imaging agent 18F-AV45 18F-YG labeled precursor |
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