| 奥希替尼固体分散体的制备及体外溶出度研究 |
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| 引用本文： | 王思哲,冯菊红,王喻华,张恒宜,罗文涛,胡学雷. 奥希替尼固体分散体的制备及体外溶出度研究[J]. 化学与生物工程, 2020, 37(6): 15-19. DOI: 10.3969/j.issn.1672-5425.2020.06.004 |
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| 作者姓名： | 王思哲 冯菊红 王喻华 张恒宜 罗文涛 胡学雷 |
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| 作者单位： | 武汉工程大学化工与制药学院,湖北 武汉 430074;绿色化工过程教育部重点实验室,湖北 武汉 430074,武汉工程大学化工与制药学院,湖北 武汉 430074;绿色化工过程教育部重点实验室,湖北 武汉 430074,武汉工程大学化工与制药学院,湖北 武汉 430074;绿色化工过程教育部重点实验室,湖北 武汉 430074,武汉工程大学化工与制药学院,湖北 武汉 430074;绿色化工过程教育部重点实验室,湖北 武汉 430074,武汉工程大学化工与制药学院,湖北 武汉 430074;绿色化工过程教育部重点实验室,湖北 武汉 430074,武汉工程大学化工与制药学院,湖北 武汉 430074;绿色化工过程教育部重点实验室,湖北 武汉 430074 |
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| 基金项目： | 湖北省自然科学基金重点项目;武汉工程大学第十届研究生教育创新基金项目 |
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| 摘 要： | 为了改善抗肿瘤药物奥希替尼的水溶性从而增加其生物利用度,分别以泊洛沙姆188(F68)、聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)、共聚维酮(coPVP)等亲水性高分子材料作为载体,采用溶剂法制备奥希替尼固体分散体;以体外溶出度为评价指标,对制备条件进行优化;并通过扫描电镜(SEM)、X-射线衍射法(XRD)和差示扫描量热法(DSC)对最优条件下制备的固体分散体进行物相鉴定。结果表明,固体分散体可以显著改善奥希替尼的溶出效果,当奥希替尼与coPVP质量比为1∶7时,在60℃下反应45 min所制备的固体分散体的溶出效果最佳;在含0.4%SDS的磷酸盐缓冲液(pH值4.5)中,45 min达到溶解平衡,体外溶出度达到95.6%。
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| 关 键 词： | 奥希替尼 固体分散体 溶剂法 体外溶出度 |
Preparation and in vitro Dissolution of Osimertinib Solid Dispersion |
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| WANG Sizhe,FENG Juhong,WANG Yuhua,ZHANG Hengyi,LUO Wentao,HU Xuelei. Preparation and in vitro Dissolution of Osimertinib Solid Dispersion[J]. Chemistry & Bioengineering, 2020, 37(6): 15-19. DOI: 10.3969/j.issn.1672-5425.2020.06.004 |
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| Authors: | WANG Sizhe FENG Juhong WANG Yuhua ZHANG Hengyi LUO Wentao HU Xuelei |
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