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N-(4-(N-取代氨磺酰基)苯基)-α-龙脑烯酸酰胺化合物
作者姓名:马献力  黄铎云  段文贵  林桂汕  陈智聪
作者单位:广西大学化学化工学院;桂林医学院药学院,广西大学化学化工学院,广西大学化学化工学院,广西大学化学化工学院,广西大学化学化工学院
基金项目:国家自然科学基金项目(31260164);广西高校科学技术研究重点项目(ZD2014098)
摘    要:为了寻找天然产物基抑菌剂,以α-蒎烯(I)为原料,经环氧化和催化异构得到α-龙脑烯醛(III),进一步转化为α-龙脑烯酸(IV)和α-龙脑烯酸酰氯(V),然后与4-(N-取代氨磺酰基)苯胺类化合物发生N-酰化反应,以32.8~78.1%的收率合成得到8个N-(4-(N-取代氨磺酰基)苯基)-α-龙脑烯酸酰胺化合物VIa~VIh。采用FTIR、1HNMR、13CNMR和ESI-MS对目标产物进行结构表征。抑菌活性测试表明,在50 µg/mL质量浓度下,目标化合物显示一定的抑菌活性,其中化合物N-[4-(N-(噻唑-2-基)氨磺酰基)苯基]-α-龙脑烯酸酰胺(Ⅵe)对小麦赤霉病菌和黄瓜枯萎病菌的抑制率分别为71.3%(活性级别为B级)和68.0%(活性级别为C级)。

关 键 词:α-蒎烯;α-龙脑烯醛;N-(4-氨磺酰基苯基)-α-龙脑烯酸酰胺衍生物;抑菌活性;精细化工中间体
收稿时间:2016-03-08
修稿时间:2016-05-27
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