| 2-溴-4-甲氧基-5-[3-(吡咯烷-1-基)丙氧基]苯胺的合成 |
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| 作者单位： | 陕西国际商贸学院医药学院陕西省中药绿色制造技术协同创新中心,陕西咸阳712046;咸阳职业技术学院医药化工学院,陕西咸阳712000 |
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| 基金项目： | 陕西省教育厅专项科研项目;陕西省高校科协青年人才托举计划项目;陕西省自然科学基础研究计划;陕西省中药绿色制造技术协同创新中心资助项目 |
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| 摘 要： | 以4-溴-2-甲氧基苯酚(2a)、1-氯-3-碘丙烷(3)和吡咯烷为原料,通过一锅法反应,合成得到1-3-(4-溴-2-甲氧基苯氧基)丙基]吡咯烷(4a),再经过硝化、还原两步反应,得到目标化合物2-溴-4-甲氧基-5-3-(吡咯烷-1-基)丙氧基]苯胺(1)。产物以及中间体结构经~1H NMR和ESI-MS表征。对于每一步反应过程进行了讨论,并以化合物4a的合成为模型反应,重点讨论影响产物收率的因素,确定其最佳反应条件为:反应溶剂为乙腈,n(2a)∶n(3)∶n(吡咯烷)=1.0∶1.2∶2.4,n(K_2CO_3)∶n(2a)=4∶1,n(KI)∶n(2a)=1.5∶1.0,反应温度85℃。该反应条件也被用于1-3-(2-甲氧基-5-硝基苯氧基)丙基]吡咯烷(4b)的合成。
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| 关 键 词： | 吡咯烷侧链 苯胺衍生物 一锅法 合成 |
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