| 乌拉地尔的合成改进 |
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| 引用本文： | 李雯,吴桂英,马晓青,杜孟洪,王盼盼,张文亚,陈水库.乌拉地尔的合成改进[J].高校化学工程学报,2013(1):131-135. |
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| 作者姓名： | 李雯 吴桂英 马晓青 杜孟洪 王盼盼 张文亚 陈水库 |
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| 作者单位： | 郑州大学化工与能源学院;河南辅仁医药科技开发有限公司 |
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| 基金项目： | 河南省高等学校青年骨干教师资助计划(2010GGJS-005)资助;郑州大学研究生教育支持基金(2011)资助;郑州大学化工与能源学院普润研究生科研基金(2011)资助 |
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| 摘 要： | 乌拉地尔是一种新型的多靶点降压药物,现对其已有的合成方法进行改进。讨论了相转移催化条件和逆向相转移催化条件下,以6-(3-氯丙基)氨基-1,3-二甲基尿嘧啶和1-(2-甲氧基苯基)哌嗪盐酸盐为原料,进行乌拉地尔合成的反应结果。逆向相转移催化条件下所获收率高于相转移催化条件。当选择β-CD为逆向相转移催化剂,水为溶剂,反应温度为95℃,在1500 r min 1转速下经2~3 h反应,可以大于80%的收率获得含量为96.6%~98.0%乌拉地尔粗品。乌拉地尔粗品精制采用反溶剂重结晶法,其适宜条件是7℃时,二氯甲烷为溶剂,丙酮为反溶剂,所获得乌拉地尔成品含量>98.5%,收率>95%。乌拉地尔结构经1H-NMR、MS、IR和元素分析确证。与已有工艺比较,改进的合成方法具有显著缩短反应时间,产物分离简单易行,合成工艺简单、易于工业化生产等优点。
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| 关 键 词： | 乌拉地尔 逆向相转移催化反应 反溶剂重结晶 合成 |
Improvement of the Synthesis of Urapidil |
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| LI Wen,WU Gui-ying,MA Xiao-qing,DU Meng-hong,WANG Pan-pan,ZHANG Wen-ya,CHEN Shui-ku.Improvement of the Synthesis of Urapidil[J].Journal of Chemical Engineering of Chinese Universities,2013(1):131-135. |
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| Authors: | LI Wen WU Gui-ying MA Xiao-qing DU Meng-hong WANG Pan-pan ZHANG Wen-ya CHEN Shui-ku |
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| Affiliation: | 1.School of Chemical Engineering and Energy,Zhengzhou University,Zhengzhou 450001,China 2.Henan Furen Pharmaceutical Technology Development Co.Ltd.,Zhengzhou 450002,China) |
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| Abstract: | |
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