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维甲酸X受体拮抗剂HX-531的合成工艺优化
作者单位:;1.沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室
摘    要:以邻硝基苯胺和2-溴-5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氢萘为原料,经缩合、取代、还原、酰化、环合得到关键中间体4-(5,7,7,10,10-五甲基-7,8,9,10-四氢-5H-苯并b]萘并2,3-e]1,4]二氮杂-12-基)苯甲酸甲酯,再经硝化、水解得到目标产物4-(5,7,7,10,10-五甲基-2-硝基-7,8,9,10-四氢-5H-苯并b]萘并2,3-e]1,4]二氮杂-12-基)苯甲酸,反应总收率为24.7%,目标化合物结构经1H NMR和ESIMS谱确证。

关 键 词:邻硝基苯胺  2-溴-5  5  8  8-四甲基-5  6  7  8-四氢萘  RXR拮抗剂  HX-531

Improved Synthesis of RXR Antagonist HX-531
Abstract:
Keywords:
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