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1,3-二苯基-3-(苯胺基)-1-丙酮衍生物对α-葡萄糖苷酶抑制活性的研究
引用本文:邱启东,吴昊,陈婵娟,孙雯雯,马林,闫素君.1,3-二苯基-3-(苯胺基)-1-丙酮衍生物对α-葡萄糖苷酶抑制活性的研究[J].广东化工,2012,39(6):1-3,22.
作者姓名:邱启东  吴昊  陈婵娟  孙雯雯  马林  闫素君
作者单位:中山大学化学与化学工程学院,广东广州,510275
摘    要:利用Mannich反应合成了24个1,3-二苯基-3-(苯胺基)-1-丙酮衍生物(其中8个为新化合物),通过测定该系列化合物对α-葡萄糖苷酶活性半抑制浓度来评定其抑制活性,探索化合物分子中苯环上取代基对α-葡萄糖苷酶催化活性的影响。结果表明:新化合物24对α-葡萄糖苷酶的抑制活性稍好,IC50值为57.9μmol.L-1,其余大部分化合物对α-葡萄糖苷酶的IC50值大于100μmol.L-1,说明新化合物24苯环上取代基种类、数目和位置对α-葡萄糖苷酶抑制活性有明显的影响。动力学分析表明该系列化合物为α-葡萄糖苷酶的非竞争性抑制剂。

关 键 词:β-氨基酮衍生物  α-葡萄糖苷酶抑制活性  mannich反应
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