1,3-二苯基-3-(苯胺基)-1-丙酮衍生物对α-葡萄糖苷酶抑制活性的研究 |
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引用本文: | 邱启东,吴昊,陈婵娟,孙雯雯,马林,闫素君.1,3-二苯基-3-(苯胺基)-1-丙酮衍生物对α-葡萄糖苷酶抑制活性的研究[J].广东化工,2012,39(6):1-3,22. |
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作者姓名: | 邱启东 吴昊 陈婵娟 孙雯雯 马林 闫素君 |
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作者单位: | 中山大学化学与化学工程学院,广东广州,510275 |
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摘 要: | 利用Mannich反应合成了24个1,3-二苯基-3-(苯胺基)-1-丙酮衍生物(其中8个为新化合物),通过测定该系列化合物对α-葡萄糖苷酶活性半抑制浓度来评定其抑制活性,探索化合物分子中苯环上取代基对α-葡萄糖苷酶催化活性的影响。结果表明:新化合物24对α-葡萄糖苷酶的抑制活性稍好,IC50值为57.9μmol.L-1,其余大部分化合物对α-葡萄糖苷酶的IC50值大于100μmol.L-1,说明新化合物24苯环上取代基种类、数目和位置对α-葡萄糖苷酶抑制活性有明显的影响。动力学分析表明该系列化合物为α-葡萄糖苷酶的非竞争性抑制剂。
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关 键 词: | β-氨基酮衍生物 α-葡萄糖苷酶抑制活性 mannich反应 |
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