芹菜素对二肽基肽酶Ⅳ的抑制作用及其机制 |
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引用本文: | 潘俊坤,张强,焦中高.芹菜素对二肽基肽酶Ⅳ的抑制作用及其机制[J].中国食物与营养,2023(4):48-52+61. |
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作者姓名: | 潘俊坤 张强 焦中高 |
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作者单位: | 中国农业科学院郑州果树研究所 |
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基金项目: | 河南省重点研发计划与推广专项(科技攻关)项目(项目编号:202102110209);;中国农业科学院科技创新工程专项项目(项目编号:CAAS-ASTIP-2021-ZFRI); |
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摘 要: | 目的:探究芹菜素降血糖作用的机制。方法:考察不同浓度的芹菜素对糖尿病治疗靶点二肽基肽酶Ⅳ(dipeptidyl peptidase-4,DPP-4)的抑制活性,并进一步利用酶动力学、荧光光谱、分子对接等实验手段明确了芹菜素对DPP-4的抑制类型以及作用机制。结果:芹菜素对DPP-4具有可逆的非竞争性抑制作用,其半数抑制浓度为(62.45±1.22)μg/mL;芹菜素主要通过氢键和范德华力作用与DPP-4形成基态复合物,造成DPP-4内在荧光的猝灭;芹菜素可与DPP-4分子中VAL-207、ARG-358、TYR-662残基形成较强的氢键,并与周围众多的疏水残基存在疏水作用,共同维持该复合物的结构。结论:本试验结果可为芹菜及芹菜素类降血糖产品的开发提供科学依据。
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关 键 词: | 芹菜素 二肽基肽酶Ⅳ 抑制 互作 分子对接 |
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