| 盐酸奥布卡因的合成 |
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| 引用本文： | 张洪强,韩静,韩阳. 盐酸奥布卡因的合成[J]. 精细化工中间体, 2013, 0(6): 37-39 |
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| 作者姓名： | 张洪强 韩静 韩阳 |
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| 作者单位： | [1]沈阳药科大学制药工程学院,辽宁沈阳110016 [2]辽宁中医药大学,辽宁沈阳110016 |
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| 摘 要： | 以3-羟基-4-硝基苯甲酸(2)为原料,经酯化制得3-羟基-4-硝基苯甲酸乙酯(3),3与1-溴丁烷成醚后,再经水解脱保护基制得关键中间体3-丁氧基-4-硝基苯甲酸(5)。另用2-二乙胺基乙醇(6)经氯化亚砜氯化制得2-(二乙胺基)氯乙烷盐酸盐(7)。5与7经缩合制得3-丁氧基-4-硝基苯甲酸2-(二乙胺基)乙酯(8)后成盐酸盐9,最后经Pd/C催化氢化还原硝基即可得到盐酸奥布卡因(1),总收率为67.2%(以2计)。
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| 关 键 词： | 盐酸奥布卡因 局麻药 合成 |
Synthesis of Oxybuprocaine Hydrochloride |
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| ZHANG Hong-qiang,HAN Jing,HAN Yang. Synthesis of Oxybuprocaine Hydrochloride[J]. Fine Chemical Intermediates, 2013, 0(6): 37-39 |
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| Authors: | ZHANG Hong-qiang HAN Jing HAN Yang |
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| Affiliation: | (School of Pharmaceutical Engineering, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China) |
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| Abstract: | 0xybuprocaine hydrochloride was synthesized starting from 3-hydroxy-4-nitrobenzoic acid and 2- （diethylamino） ethanol via intermediates of 3-butoxy-4-nitrobenzoic acid and 2-（diethylamino）chloroethane hydrochloride in overall yield of 67.2%. |
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| Keywords: | oxybuprocaine hydrochloride local anesthetic synthesis |
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