| 多巴胺转运蛋白显像剂^18F—FP—β—CIT的制备 |
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| 引用本文： | 方平,陈正平,林岩松,周翔,杜宜奎,王世真.多巴胺转运蛋白显像剂^18F—FP—β—CIT的制备[J].同位素,2001,14(1):6-10. |
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| 作者姓名： | 方平 陈正平 林岩松 周翔 杜宜奎 王世真 |
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| 作者单位： | 1. 江苏省原子医学研究所,
2. 北京协和医院PET中心, |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目(39770230)，江苏省自然科学基金资助项目(BK99163)和江苏省卫生厅重点科研基金资助项目(H200006) |
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| 摘 要： | 可卡因经水解、脱水、甲酯化、苯基溴镁格氏反应、脱N－甲基、碘化、N烷基化、甲磺酰化等反应制备氟标记前体，用K222催化进行氟标记，得到^18F-FP-β-CITN－（3－氟丙基）－2β－甲酯基－3β－（4‘－碘苯）去甲基托烷]，标记率25％－30％，放射化学产率10％－12％，合成及纯化时间100－110min，纯化后放化纯度＜95％，稳定性较好。
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| 关 键 词： | 多巴胺转运蛋白显像剂 FP－β－CIT 制备 氟18标记物 帕金森病 诊断 |
| 文章编号： | 1000-7512(2001)01-0006-05 |
Preparation of 18F-FP- |
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| FANG Ping.Preparation of 18F-FP-[J].Isotopes,2001,14(1):6-10. |
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| Authors: | FANG Ping |
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| Abstract: | The ligand ofN-(3-fluoropropyl)-2β-carbomethoxy-3β-(4'-iodophenyl)nortropane (FP-β-CIT) and mesylate precursor are synthesized by hydrolysis of cocaine, followed by dehydration, esterification, Grignard reaction, N-demethylation，iodination，N-alkylation with 3-bromopropanol and methylsulfonylation. Finally, 18F-FP-β-CIT is prepared by nucleophilic fluorination of the mesylate with K18F/K222(Kryptofix). The labeling yield is 25%～30%, and the total radiochemical yield is 10%～12%. After purifying the radiochemical purity of 18F-FP-β-CIT is greater than 95%, and stable for more than 4 hours at room temperature. The whole process (including synthesis and analysis) takes only 100～110 minutes. |
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