| 以3,5-二芳基取代吡唑为Cap的新型选择性HDAC6抑制剂:设计、合成及抑酶活性评价 |
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| 引用本文： | 何格,张明明,李志,徐星星,袁真,王琴,马晓东. 以3,5-二芳基取代吡唑为Cap的新型选择性HDAC6抑制剂:设计、合成及抑酶活性评价[J]. 化学试剂, 2022, 44(6): 816-821. DOI: 10.13822/j.cnki.hxsj.2022008857 |
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| 作者姓名： | 何格 张明明 李志 徐星星 袁真 王琴 马晓东 |
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| 作者单位： | 安徽中医药大学 药学院,安徽 合肥 230038,安徽中医药大学 药学院,安徽 合肥 230038;安徽省中医药科学院 药物化学研究所,安徽 合肥 230012 |
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| 基金项目： | 安徽省高等学校自然科学研究项目(KJ2020A-0412)； |
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| 摘 要： | 为发现新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂（Histone deacetylase inhibitors, HDACis）,基于现有代表性选择性HDAC6抑制剂的结构特征，采用构象限制型的3,5-二芳基取代吡唑为Cap单元构建目标分子，经Claisen-Schmidt反应、环合、亲核取代、水解、缩合、羟胺解反应合成了9个化合物，并通过氢谱和质谱对其进行结构确证。抑酶活性测试结果显示，化合物4-((3,5-二（4-氯苯基）-1H-吡唑-1-基)甲基)-N-羟基苯甲酰胺（5a）对HDAC6具有良好的抑制活性(IC50=0.25μmol/L)和一定的亚型选择性。
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| 关 键 词： | 设计 合成 组蛋白去乙酰化酶6抑制剂 抑酶活性评价 选择性 |
Novel Selective HDAC6 Inhibitors Bearing 3,5-Diaryl-substituted 1H-Pyrazole as Capmoiety:Design,Synthesis and E-valuation of Enzymatic Activity |
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| HE Ge,ZHANG Ming-ming,LI Zhi,XU Xing-xing,YUAN Zhen,WANG Qin,MA Xiao-dong. Novel Selective HDAC6 Inhibitors Bearing 3,5-Diaryl-substituted 1H-Pyrazole as Capmoiety:Design,Synthesis and E-valuation of Enzymatic Activity[J]. Chemical Reagents, 2022, 44(6): 816-821. DOI: 10.13822/j.cnki.hxsj.2022008857 |
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| Authors: | HE Ge ZHANG Ming-ming LI Zhi XU Xing-xing YUAN Zhen WANG Qin MA Xiao-dong |
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