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普利类药物中间体ECPPA的合成新工艺
引用本文:贾建洪,夏建胜,盛卫坚,高建荣.普利类药物中间体ECPPA的合成新工艺[J].浙江工业大学学报,2006,34(5):509-512.
作者姓名:贾建洪  夏建胜  盛卫坚  高建荣
作者单位:1. 浙江工业大学,绿色化学合成技术国家重点实验室培育基地,浙江,杭州,310032
2. 浙江天台昌明化学制品有限公司,浙江,天台,317203
摘    要:以苯和丁二酸酐为原料经酰化、还原、溴化、酯化反应得到α-溴代苯丁酸乙酯,最后与丙胺酸反应得到普利类药物关键中间体ECPPA.避免了现行生产工艺中钯炭催化加氢脱苄工艺。解决了催化加氢工艺中芳环被加氢的副产物产生.重点对各步反应的工艺参数进行了考察,得到了最佳工艺条件,付克酰基化反应收率为90.3%,羰基的联氨还原收率为88.4%,羰基α-氢的溴化反应收率为85.2%,胺的N-烃基化反应收率为42.9%,以丁二酸酐计总收率为27.7%,为合成ECPPA,降低普利类药物的生产成本提供了一种可行的合成方法.

关 键 词:药物中间体  合成  新工艺
文章编号:1006-4303(2006)05-0509-04
收稿时间:2006-01-12
修稿时间:2006年1月12日

New process for medicine intermediate ECPPA
JIA Jian-hong,XIA Jian-sheng,SHENG Wei-jian,GAO Jian-rong.New process for medicine intermediate ECPPA[J].Journal of Zhejiang University of Technology,2006,34(5):509-512.
Authors:JIA Jian-hong  XIA Jian-sheng  SHENG Wei-jian  GAO Jian-rong
Affiliation:1. State Key Laboratory Breeding Base of Green Chemistry-Synthesis Technology, Hangzhou 310032, China; 2. Zhejiang Tiantai Changming Chemicals Products Co. , LTD. , Tiantai 317203, China
Abstract:
Keywords:ECPPA
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