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甲磺酸帕珠沙星的合成
引用本文:钟国琛,李家明.甲磺酸帕珠沙星的合成[J].安徽化工,2006,32(4):30-31.
作者姓名:钟国琛  李家明
作者单位:安徽中医学院药化教研室,安徽,合肥,230038;安徽中医学院药化教研室,安徽,合肥,230038
摘    要:以左氧氟沙星中间体(S)-9,10-二氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7-H吡啶1,2,3-de]1,4]苯并噁嗪-6-羧酸乙酯为起始原料,经与氰乙酸乙酯进行亲核取代反应、水解脱羧、环合、水解、Hoffman降解,与甲磺酸成盐得甲磺酸帕珠沙星,总收率为38%,产品纯度符合药用标准。

关 键 词:喹诺酮类抗菌药  帕珠沙星  合成
文章编号:1008-553X(2006)04-0030-02
修稿时间:2006年3月13日

Synthesis of Pazufloxacin Mesilate
ZHONG Guo-chen,LI Jia-ming.Synthesis of Pazufloxacin Mesilate[J].Anhui Chemical Industry,2006,32(4):30-31.
Authors:ZHONG Guo-chen  LI Jia-ming
Abstract:Pazufloxacin mesilate was synthesized from (S)-9,10-difluoro-3-methyl-7-oxo-2,3-dihydro-7H-pyrido1,2,3-de]1,4]benzoxazine-6-carboxylate by nucleophilic substitution,hydrolysis and decarboxylation, cyclic addition ,hydrolysis,Hofmann degradation and salt formation.The overall yield was 38%.
Keywords:Fluoroquinolone antibacterial agent  Pazufloxacin mesilate  synthesis
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